[发明专利]用于治疗炎性障碍的新化合物及其药物组合物在审
| 申请号： | 202080026691.6 | 申请日： | 2020-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN113677679A | 公开（公告）日： | 2021-11-19 |
| 发明（设计）人： | O·马莫利蒂;R·C·X·布里斯;G·J·R·纽瑟姆;M·G·巴贝尔 | 申请（专利权）人： | 加拉帕戈斯股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61P31/18;A61K31/662 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 沈晓书;黄革生 |
| 地址： | 比利时*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 障碍 化合物 及其 药物 组合 | ||
1.式I化合物：
其中
R1是被一个或多个独立地选择的-OH、-CN、C1-4烷氧基、卤素或-S(＝O)2-C1-4烷基取代的C2-6烷基；
R2是
a)C1-4烷氧基，该烷氧基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素或-OH取代，
b)-O-C3-4环烷基，该环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素或-OH取代，或
c)-C(＝O)NR3aR3b；
Cy是包含1或2个N原子的6元杂芳基，其被一个或两个独立地选择的R4取代基取代；
每个R3a和R3b独立地选自
a)H，
b)C1-4烷基，该烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素、-OH、-CN、C1-4烷氧基或C3-7环烷基取代，该环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素取代，
c)C3-6环烷基，该环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的氧代、-OH、-CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素取代，或
d)4-6元杂环烷基，其包含一个或两个独立地选择的N、S或O原子，该杂环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的氧代、-OH、-CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素取代；
R3a和R3b与它们所连接的N原子一起可以形成4-6元单环杂环烷基；
每个R4独立地是：
a)氧代，
b)-OH，
c)-CN，
d)卤素，
e)C1-4烷基，其是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素、-OH或-CN取代，
f)C1-4烷氧基，其是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素、-OH或-CN取代，或
g)C3-7环烷基，其是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素、-OH或-CN取代；并且
R5选自H、卤素、-CH3或-CF3；
或其药学上可接受的盐或溶剂化物或其溶剂化物的盐或其代谢物。
2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是被一个或多个独立地选择的-OH、-CN、-OCH3、F、Cl或-S(＝O)2CH3取代的C2-6烷基。
3.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1是-CH2-CH2-C(CH3)2-OH或-CH2-CH2-S(＝O)2CH3。
4.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中化合物的式IIa或IIb：
5.根据权利要求1-4任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是-OCH3或-OCH2CH3，其各自是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素或-OH取代。
6.根据权利要求1-4任一项的化合物或其药学上可接受的盐，其中R2是-C(＝O)NR3aR3b。
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