[发明专利]用于治疗炎性障碍的新化合物及其药物组合物在审

专利信息
申请号: 202080025098.X 申请日: 2020-03-24
公开(公告)号: CN113646305A 公开(公告)日: 2021-11-12
发明(设计)人: O·马莫利蒂;H·M·杰里;M·奥苏利奇;D·伏尔班;M·科马克;R·C·X·布莱斯;R·阿卡里 申请(专利权)人: 加拉帕戈斯股份有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61P31/18;A61K31/662
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 沈晓书;黄革生
地址: 比利时*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 障碍 化合物 及其 药物 组合
【权利要求书】:

1.式I化合物,

其中

R1

a)C2-6烷基,其被一个或多个独立地选择的-OH、-CN、C1-4烷氧基、卤素或-S(=O)2-C1-4烷基取代,或

b)6元杂环烷基,其包含一个或两个独立地选择的S、N或O原子,该杂环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的氧代、卤素或C1-4烷基取代,该烷基是未取代的或者被一个或多个卤素取代;

R2

a)C1-4烷氧基,该烷氧基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素或-OH取代,

b)-O-C3-4环烷基,该环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素或-OH取代,或

c)-C(=O)NR3aR3b

Cy是6元杂芳基,其包含1或2个N原子,其被一个或两个独立地选择的R4取代基取代;

每个R3a和R3b独立地选自

a)H,

b)C1-4烷基,该烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素、-OH、-CN、C1-4烷氧基或C3-7环烷基取代,该环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素取代,

c)C3-6环烷基,该环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的氧代、-OH、-CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素取代,或

d)4-6元杂环烷基,其包含一个或两个独立地选择的N、S或O原子,该杂环烷基是未取代的或者被一个或多个独立地选择的氧代、-OH、-CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基或卤素取代;或

R3a和R3b与它们所连接的N原子一起形成4-6元单环杂环烷基;

每个R4独立地是

a)氧代,

b)-OH,

c)-CN,

d)卤素,

e)C1-4烷基,其是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素、-OH或-CN取代,

f)C1-4烷氧基,其是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素、-OH或-CN取代,或

g)C3-7环烷基,其是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素、-OH或-CN取代;并且

R5选自H、卤素、-CH3或-CF3

或其药学上可接受的盐,或其溶剂化物或溶剂化物的盐,或其代谢物。

2.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是被一个或多个独立地选择的-OH、-CN、-OCH3、F、Cl或-S(=O)2CH3取代的C2-6烷基。

3.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中R1是四氢吡喃基、二烷基、吗啉基、哌啶基、哌嗪基、硫代吗啉基或1,4-氧硫杂环己烷基。

4.根据权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐,其中化合物是式IIa或IIb:

5.根据权利要求1至4中任一项的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是-OCH3或-OCH2CH3,其各自是未取代的或者被一个或多个独立地选择的卤素或-OH取代。

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