[发明专利]肽化合物的制造方法、保护基形成用试药及芳香族杂环化合物在审

专利信息
申请号: 202080016909.X 申请日: 2020-02-25
公开(公告)号: CN113490679A 公开(公告)日: 2021-10-08
发明(设计)人: 山本阳介;金子和平;高桥基将;高桥真;今村弥佳;佐藤宽敬;大村浩文;吉光佑二;田中启太;中川大辅 申请(专利权)人: 富士胶片株式会社
主分类号: C07K1/02 分类号: C07K1/02;C07K1/06
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 白丽
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 化合物 制造 方法 保护 形成 试药 芳香族 杂环化合物
【权利要求书】:

1.一种肽化合物的制造方法,其包括使用下述式(1)所表示的芳香族杂环化合物的工序,

[化学式1]

式(1)中,

环A表示芳香族杂环,

YA表示-OH、-NHR、SH或-X0,R表示氢原子、烷基、芳香族基取代烷基或杂芳香族基取代烷基或9-芴基甲氧基羰基,X0表示Cl、Br或I,

RA分别独立地表示脂肪族烃基或具有脂肪族烃基的有机基团,环A除了RA以外还可以具有取代基,

RB分别独立地表示1价的脂肪族烃、(1+c)价的芳香族基或(1+c)价的杂芳香族基,

RC分别独立地表示脂肪族烃基或具有脂肪族烃基的有机基团,

m表示0~2的整数,a表示0~5的整数,c表示0~5的整数,

在a及c一同为0的情况下,RB为1价的脂肪族烃基,

RA、RB及RC中的至少一个脂肪族烃基的碳原子数为12以上。

2.根据权利要求1所述的肽化合物的制造方法,其中,

使用所述式(1)所表示的芳香族杂环化合物的工序为通过所述式(1)所表示的芳香族杂环化合物来保护氨基酸化合物或肽化合物的羧基或酰胺基的C末端保护工序。

3.根据权利要求2所述的肽化合物的制造方法,其中,

所述C末端保护工序中的氨基酸化合物或肽化合物为N末端被保护的氨基酸化合物或N末端被保护的肽化合物。

4.根据权利要求3所述的肽化合物的制造方法,其还包括:

N末端脱保护工序,对在所述C末端保护工序中所获得的N末端被保护且C末端被保护的氨基酸化合物或N末端被保护且C末端被保护的肽化合物的N末端进行脱保护;及

肽链延伸工序,使N末端被保护的氨基酸化合物或N末端被保护的肽化合物稠合至在所述N末端脱保护工序中所获得的C末端被保护的氨基酸化合物或C末端被保护的肽化合物的N末端中。

5.根据权利要求4所述的肽化合物的制造方法,其还包括沉淀工序,使在所述肽链延伸工序中所获得的N末端被保护且C末端被保护的肽化合物沉淀。

6.根据权利要求5所述的肽化合物的制造方法,其在所述沉淀工序之后,依次还包括1次以上的如下工序:

对所获得的N末端被保护且C末端被保护的肽化合物的N末端进行脱保护的工序;

使N末端被保护的氨基酸化合物或N末端被保护的肽化合物稠合至所获得的C末端被保护的肽化合物的N末端中的工序;及

沉淀所获得的N末端被保护且C末端被保护的肽化合物的工序。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的肽化合物的制造方法,其还包括C末端脱保护工序,对C末端保护基进行脱保护。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的肽化合物的制造方法,其中,

所述环A为吡咯环、吲哚环、咔唑环、吡唑环、吲唑环、呋喃环、噻吩环、苯并呋喃环或苯并噻吩环。

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