[发明专利]倍癌霉素类似物

权利要求书

1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物

其中：

LG为离去基团；

X为选自羟基、受保护的羟基、前药羟基、氨基和受保护的氨基的基团；其中氨基是-NH₂，或-NH(C₁-C₆)烷基；并且

Y是N-保护基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中Y为选自Boc、COCF₃、Fmoc、Alloc、Cbz、Teoc和Troc的N-保护基。

3.一种化合物式II或

其药学上可接受的盐、水合物或溶剂化物

其中：

LG为离去基团；

X为选自羟基、受保护的羟基、前药羟基、氨基和受保护的氨基的基团；其中氨基是-NH₂，或-NH(C₁-C₆)烷基；并且

DB为DNA小沟结合单元。

4.根据权利要求3所述的化合物，其中DB为直接或通过烯基连接的任选取代的芳基或任选取代的杂芳基。

5.根据权利要求4所述的化合物，其中DB为任选取代的吲哚、氮杂吲哚、苯、苯并呋喃、吡啶、嘧啶、吡咯、咪唑、噻吩、噻唑、噁唑、吡唑、三唑、吡嗪或哒嗪基。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物，其中X选自由以下各项组成的组：-OH、-OBn、-OTf、-OMOM、-OMEM、-OBOM、-OTBDMS、-OPMB、-OSEM、哌嗪-1-羧酸酯，其中4位的N被(C₁-C₁₀)烷基、-OP(O)(OH)₂、-OP(O)(OR²)₂、-NH₂、-N＝C(Ph)₂、-NHZ、NH(C₁-C₁₀)烷基和-N-Z(C₁-C₁₀)烷基取代；

其中R²为t-Bu、Bn或烯丙基；Z选自Boc、COCF₃、Fmoc、Alloc、Cbz、Teoc和Troc。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物，其中LG选自由以下各项组成的组：氯离子、溴离子、碘离子和-OSO₂R¹；其中R¹选自(C₁-C₁₀)烷基、(C₁-C₁₀)杂烷基、(C₁-C₁₀)芳基或(C₁-C₁₀)杂芳基。