[发明专利]二氢乳清酸脱氢酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 202080013207.6 申请日: 2020-02-06
公开(公告)号: CN113453680A 公开(公告)日: 2021-09-28
发明(设计)人: J·西萨尔;S·库杜克;张筑明;王爱华;Y·西莫內 申请(专利权)人: 詹森生物科技公司
主分类号: A61K31/4427 分类号: A61K31/4427;A61K31/519;A61K31/517;C07D401/14;C07D403/04;C07D471/04;A61P35/00;A61P29/00;A61K31/4353;A61K31/4725
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李志强;黄希贵
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 二氢乳清酸 脱氢酶 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种化合物,所述化合物具有式(I)的结构:

其中

X为CH或N;

Y为CH或N;

R1选自:C1-6烷基;被OH、OCH3、C3-6环烷基或C3-6杂环烷基取代的C1-6烷基;C2-6烯基;被一个、两个或三个卤代基成员取代的C2-6烯基;C1-6卤代烷基;被OH或OCH3取代的C1-6卤代烷基;C3-6环烷基;C3-6杂环烷基;和苯基;

R2为其中

Rb为被选自以下的成员取代的C1-6烷基:OH、卤代基、CN、OC1-6烷基、OC1-6卤代烷基和OC3-6环烷基;

Rc选自:C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C3-6环烷基;

R3为H或F;

R4选自:

以及其中

每个Rd独立地选自:H;卤代基;C1-6烷基;被选自以下的成员取代的C1-6烷基:OH、OCH3、SCH3和OCF3;C1-6卤代烷基;被选自以下的成员取代的C1-6卤代烷基:OH和OCH3;和OC1-6烷基;

Re选自:H;卤代基;CN;C1-6烷基;被选自以下的成员取代的C1-6烷基:OH、OCH3、SCH3和OCF3;C1-6卤代烷基;和被选自以下的成员取代的C1-6卤代烷基:OH和OCH3

Rf选自:H;C1-6烷基;被选自以下的成员取代的C1-6烷基:OH、OCH3、SCH3和OCF3;C1-6卤代烷基;和被选自以下的成员取代的C1-6卤代烷基:OH和OCH3

R5a和R5b各自独立地为H或CH3;或R5a和R5b结合形成=O;并且

n为1或2;

或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。

2.根据权利要求1所述的化合物,其中X为CH;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。

3.根据权利要求1所述的化合物,其中X为N;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中Y为N;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中Y为CH;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。

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