[发明专利]二氢乳清酸脱氢酶抑制剂在审
申请号: | 202080013207.6 | 申请日: | 2020-02-06 |
公开(公告)号: | CN113453680A | 公开(公告)日: | 2021-09-28 |
发明(设计)人: | J·西萨尔;S·库杜克;张筑明;王爱华;Y·西莫內 | 申请(专利权)人: | 詹森生物科技公司 |
主分类号: | A61K31/4427 | 分类号: | A61K31/4427;A61K31/519;A61K31/517;C07D401/14;C07D403/04;C07D471/04;A61P35/00;A61P29/00;A61K31/4353;A61K31/4725 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 李志强;黄希贵 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 二氢乳清酸 脱氢酶 抑制剂 | ||
1.一种化合物,所述化合物具有式(I)的结构:
其中
X为CH或N;
Y为CH或N;
R1选自:C1-6烷基;被OH、OCH3、C3-6环烷基或C3-6杂环烷基取代的C1-6烷基;C2-6烯基;被一个、两个或三个卤代基成员取代的C2-6烯基;C1-6卤代烷基;被OH或OCH3取代的C1-6卤代烷基;C3-6环烷基;C3-6杂环烷基;和苯基;
R2为其中
Rb为被选自以下的成员取代的C1-6烷基:OH、卤代基、CN、OC1-6烷基、OC1-6卤代烷基和OC3-6环烷基;
Rc选自:C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C3-6环烷基;
R3为H或F;
R4选自:
以及其中
每个Rd独立地选自:H;卤代基;C1-6烷基;被选自以下的成员取代的C1-6烷基:OH、OCH3、SCH3和OCF3;C1-6卤代烷基;被选自以下的成员取代的C1-6卤代烷基:OH和OCH3;和OC1-6烷基;
Re选自:H;卤代基;CN;C1-6烷基;被选自以下的成员取代的C1-6烷基:OH、OCH3、SCH3和OCF3;C1-6卤代烷基;和被选自以下的成员取代的C1-6卤代烷基:OH和OCH3;
Rf选自:H;C1-6烷基;被选自以下的成员取代的C1-6烷基:OH、OCH3、SCH3和OCF3;C1-6卤代烷基;和被选自以下的成员取代的C1-6卤代烷基:OH和OCH3;
R5a和R5b各自独立地为H或CH3;或R5a和R5b结合形成=O;并且
n为1或2;
或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中X为CH;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。
3.根据权利要求1所述的化合物,其中X为N;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中Y为N;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。
5.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物,其中Y为CH;或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体、同位素变体或N-氧化物。
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