[发明专利]黄芪当归固液双相胶囊及其制备方法

说明书

本发明涉及一种黄芪当归固液双相胶囊及其制备方法。所述的胶囊包括囊壳、所述囊壳围成的囊腔以及填充于所述囊腔的填充物，所述填充物包括液相填充物以及被所述液相填充物包围的固相填充物，所述液相填充物包含有当归挥发油，所述固相填充物为经过包衣的黄芪水提物固体制剂。本发明将经过包衣的黄芪水提物固体制剂作为固相填充物、将当归挥发油作为液相填充物，二者填充于胶囊后，尽管固相填充物被液相填充物包围，但基于包衣材料的物理分离作用，减少了两者混合可能引起的化学和物理变化，有助于维持活性成分的稳定性。本发明提供的胶囊，易携带和使用。

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种黄芪当归固液双相胶囊及其制备方法。

背景技术

当归，具有补血活血，调经止痛，润肠通便之功效。常用于血虚萎黄，眩晕心悸，月经不调，经闭痛经，虚寒腹痛，风湿痹痛，跌扑损伤，痈疽疮疡，肠燥便秘。酒当归活血通经。用于经闭痛经，风湿痹痛，跌扑损伤。

黄芪，功能主治为：补气固表，托毒排脓，利尿，生肌。用于气虚乏力、久泻脱肛、自汗、水肿、子宫脱垂、慢性肾炎蛋白尿、糖尿病、疮口久不愈合。

当归和黄芪配伍，具有补气益血之功效。以当归补血汤为例，其为金元时期名方，出自名医李东垣所著的《内外伤辨惑论》。该处方中含黄芪、当归，黄芪的主要有效成分为多糖、皂苷类物质，具有补气升阳、固表止汗、利水消肿、生津养血、行滞通痹、脱毒排脓、敛疮生肌之功效，现代科学理论体系下表现为增强免疫力、缓解营养性贫血等功效。当归的主要有效成分为挥发油、阿魏酸等物质，具有补血活血，调经止痛，润肠通便之功效，可用于血虚萎黄，月经不调，经闭痛经，虚寒腹痛，现代科学理论体系下表现为增强免疫力、缓解营养性贫血等功效。目前，当归和黄芪的配伍，在临床上主要用于免疫低下、贫血等多种疾病的治疗。但是，由于汤剂的煎煮比较麻烦和落后，还具有携带和贮存不变等缺陷，不利于当归汤的推广和临床应用；另外传统的煎煮也很难将当归的有效成分提取出来，大大降低了当归的功效。鉴于以上原因，开发便携式的黄芪当归补血产品成为当务之急，传统的一种当归补血汤整合型新剂型生产方法，包括以下步骤：步骤一：取各中药饮片预处理，称量后置入粉碎机粉碎至80-200目，然后采用超音速气流粉碎至1-10微米，得不同中药微米粉，备用。步骤二：取60％的黄芪微米粉用6-12倍量的30-90％醇水溶液混合浸泡1-2天，回流提取3次，同时提取水溶性、醇溶性、酯溶性三种有效药物成份，回收酒精，得提取物以备用。步骤三：取60％的当归微米粉，采用自主研发的超声波分散粉碎萃取设备分别进行分散提取，超声功率为：800-3000W、超声频率：28-120KHz、提取时间为10-100分钟，得提取物以备用。步骤四：将步骤二、步骤三所得中药萃取物，采用自主研发的纳米球磨机研磨4-16个小时，得粒径分布为50-1000纳米的纳米粉，备用。步骤五：取40％的各中药微米粉，用水浸泡两小时后用中药煎药机水煎煮3次，煎液合并过滤，滤液浓缩，得浸膏或水煎浓缩液以备用。步骤六：将步骤二、步骤三、步骤四所得中药萃取物、纳米粉根据需要以及其不同的药性、药理作用，可分别采用层离、大孔吸附、凝胶分子筛选、模分离、超速离心等技术进行制备，得到不同的药物单体、有效部位、有效物质群等药物原料。步骤七：将上述所得药物原料采用不同的药物辅料及载体按2010年版《中国药典》中相关制剂部分标准规范和《2005年版中国药典》附录XIXE“微囊、微球、与脂质体制剂指导原则”等中的要求分别采用高压乳匀法、包合技术、固体技术、研磨法、溶剂-熔融法、挤压法、复凝聚法、乳化交联法、聚合分散法、熔融法、冷冻干燥法等技术制备成纳米粒、毫微粒、微米脂质体、纳米脂质体、固体脂质纳米粒、纳米聚合物胶束、药质体、纳米乳、脂质微球、微囊、微乳、脂质液体、纳米膜、纳米混悬液、微胶囊等原料药。原料药粒径为10纳米-10微米之间；步骤八：按2010年版《中国药典》中制剂部分标准规范要求，取步骤五所得中药浸膏或水煎浓缩液和步骤七所得纳米粒、脂质体、纳米乳、微囊等原料药中的一种或多种按配方比例进行混合。步骤九：在GMP10000级洁净室里，将上述混合好的原料药采用全自动胶囊灌装机分别灌装成硬胶囊和软胶囊。也可以按2010年版的《中国药典》相关制剂标准规范制成其它类型的上述终端产品。步骤十：将制成的终端产品分别进行数粒、装瓶、装盒、封口、粘贴标贴、打码、装箱等内外包装。包装好的产品按生产批次运输到指定地点进行统一瞬间灭菌，并开具灭菌报告单。传统的当归和黄芪胶囊制剂，是通过将当归和黄芪的有效成分混合后一起灌入胶囊形成。然而，当归的挥发油与黄芪水溶性成分混合在一起时，容易发生化学、物理反应，影响有效成分的稳定性。