[发明专利]一种2,3-二酰基取代的吲哚类化合物的制备方法

说明书

本发明公开了一种2,3‑二酰基取代的吲哚类化合物的制备方法，属于精细化工技术领域。本发明方法以式(1)所示的化合物为原料，三价铁为光催化剂，氧气为氧源及氧化剂，40瓦蓝光照射下，合成目标产物。本发明方法使用的催化剂廉价易得、产率高、反应条件温和，具有非常好的应用前景。

技术领域

本发明涉及一种2,3-二酰基取代的吲哚类化合物的制备方法，属于精细化工技术领域。

背景技术

吲哚类化合物是自然界中最丰富、最重要的杂环化合物之一。从简单的衍生物如神经递质5-羟色胺到复杂的生物碱如临床使用的降血压药血利平、抗癌药长春新碱和丝裂霉素C，以及治疗关节炎的消炎药、市场上产品脑白金都含有吲哚结构，证明了吲哚化合物在生物活性化合物中占据着十分重要的地位。另外，吲哚衍生物在农药方面和香精香料方面也有着广泛的使用。因此，如何高效获得所需功能的吲哚类化合物在精细有机合成领域得到了广泛关注。文献调查表明，传统吲哚环的构建方法大都涉及到贵金属(Rh、Pd、Ru、Cu等)参与、酸或碱性条件下高温加热(ACS Catal.,2016,6,1691-1700；J.Org.Chem.,2002,14,1672-1687；Chem.Commun.,2013,49,10284-10286；Angew.Chem.Int.Edit.,2007,46,3931-3933；Tetrahedron.Lett.,2013,54,6858-6863.)，从而影响了吲哚骨架多样性的构建以及给工业生产后处理带来了麻烦。因此开发绿色、温和的吲哚环的构建方法是学术界和工业界急需解决的难题。

综上所述，虽然吲哚类化合物的合成方法很成熟，但无法兼顾合成方法绿色、无酸碱参与和条件温和。此外，得益于光敏剂的开发利用，可见光催化反应在杂环化合物合成领域得到了广泛应用，化学家们相继报道了一系列可见光催化反应体系，发展了多种复杂结构杂环化合物的合成方法，展现出可见光催化突出的合成价值和应用潜力。然而，可见光催化虽然与传统的热反应相比，具有条件温和、绿色清洁以及反应装置简单等优点，但都需要依赖光敏剂的参与。

因此开发反应条件温和、适用范围广泛、结构多样性的、符合绿色技术要求，且无需光敏剂参与的吲哚类化合物的合成方法具有非常好的应用前景。

发明内容

为了解决上述问题，本发明开发了一种新型2,3-二酰基取代的吲哚类化合物的制备方法。

本发明目的是提供一种2,3-二酰基取代的吲哚类化合物的制备方法，所述方法的合成方程式如下：

在氧气气氛和可见光照射环境中，式(1)所示的化合物在铁催化剂作用下反应获得式(2)所示的2,3-二酰基取代的吲哚类化合物；

其中，铁催化剂FeX₃中阴离子X选自卤素、硝酸根(NO₃^-)；

R₁选自C1-8烷基、苄基；

R₂选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-8环烷基、卤素(氟、氯、溴)、卤代C1-8烷基；

R₃选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-8环烷基、卤素(氟、氯、溴)、卤代C1-8烷基、羧酸酯-C(O)OR_a、酰基-C(O)R_b、氰基-CN；其中，R_a、R_b分别独立的选自C1-8烷基；

R₄选自氢、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-8环烷基、卤素(氟、氯、溴)、卤代C1-8烷基。

在本发明的一种实施方式中，R₁优选甲基、乙基、苄基。

R₂优选氢、甲基、甲氧基、叔丁基、氟、氯、溴、三氟甲基。