[发明专利]棕榈酸作为甲基硒酸抗肝癌增敏剂的新用途有效

专利信息
申请号: 202011238492.X 申请日: 2020-11-09
公开(公告)号: CN112274503B 公开(公告)日: 2021-09-07
发明(设计)人: 赵冲;张涵;尹淑涛;扈洪波 申请(专利权)人: 中国农业大学
主分类号: A61K31/20 分类号: A61K31/20;A61K31/185;A61P35/00;A61P1/16
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 吴爱琴
地址: 100193 *** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 棕榈 作为 甲基 硒酸抗 肝癌 增敏剂 用途
【说明书】:

发明提供棕榈酸作为甲基硒酸抗肝癌增敏剂的新用途。本发明提供了棕榈酸和甲基硒酸联合在治疗肝癌中的新用途。本发明揭示了棕榈酸具有增强甲基硒酸诱导肝癌细胞凋亡的作用,对甲基硒酸的抗肝癌治疗具有良好的增效作用,且甲基硒酸对棕榈酸可能的潜在脂毒性作用具有良好的预防效果。本发明为研制以棕榈酸和甲基硒酸为基础的抗肝癌药物提供了科学依据,具有重大的应用价值。

技术领域

本发明属于医药技术领域,具体涉及棕榈酸作为甲基硒酸抗肝癌增敏剂的新用途,即,棕榈酸增强甲基硒酸抗肝癌功效的新用途。

背景技术

甲基硒酸(Methylseleninic acid,MSeA)是硒的一种有机化合物,可以通过广泛存在于肿瘤细胞的谷胱甘肽和还原型烟酰胺腺嘌吟核苷酸磷酸(NADPH)直接还原为甲基硒,具有很强的抗癌效率。甲基硒酸能引起全面的氧化还原反应来修饰蛋白质,这些变化是由未折叠或错误折叠的蛋白质引起的细胞内应激。

棕榈酸(Palmitic acid,PA)是一种16碳的长链饱和脂肪酸,是人体中含量最多的饱和脂肪酸。棕榈酸不仅是一种能量来源,而且可以作为一种信号分子调控许多疾病的发生和发展过程。脂肪毒性可通过多种机制诱导细胞凋亡,包括内质网应激。文献报道,棕榈酸在某些癌细胞中可以降低癌细胞的增殖,并削弱癌细胞的侵袭性。但没有棕榈酸对甲基硒酸诱导的癌细胞凋亡有增效作用的报道。

发明内容

本发明的目的是提供棕榈酸的药物新用途。

本发明所提供的棕榈酸的药物新用途,为:棕榈酸作为甲基硒酸抗癌增敏剂的应用。

所述应用中,所述癌具体可为肝癌。

本发明还提供棕榈酸在制备用于增强甲基硒酸抗癌功效的药物中的应用。

所述应用中,所述癌具体可为肝癌。

进一步地,所述用于增强甲基硒酸抗癌功效的药物具体可为:(1)增加HepG2人肝癌细胞的凋亡率的药物;(2)抑制裸鼠HepG2肝癌细胞皮下异位成瘤模型中肿瘤增长的药物。

本发明还提供一种药物组合物,所述药物组合物包括甲基硒酸和棕榈酸。

所述药物组合物中,甲基硒酸和棕榈酸的摩尔比可为:2:100-2:200,具体可为2:100或2:200。

上述药物组合物在制备治疗癌症的药物中的应用也属于本发明的保护范围。

所述癌症具体可为肝癌。

本发明中所使用的棕榈酸(CAS:57-10-3)和甲基硒酸(CAS:28274-57-9)结构式见式(Ⅰ)、(Ⅱ);

本发明揭示了棕榈酸具有增强甲基硒酸诱导肝癌细胞凋亡的作用,对甲基硒酸的抗肝癌治疗具有良好的增效作用,且甲基硒酸对棕榈酸可能的潜在脂毒性作用具有良好的预防效果。

本发明为研制以棕榈酸和甲基硒酸为基础的抗肝癌药物提供了科学依据,具有重大的应用价值。

附图说明

图1至图3为HepG2异位移植小鼠模型中不同处理对小鼠体重、肿瘤最终重量和肿瘤大小的影响。

图4表明棕榈酸对甲基硒酸诱导的HepG2人肝癌细胞凋亡的影响。

图5表明甲基硒酸对棕榈酸诱导的L02人正常肝细胞脂凋亡的预防效果。

具体实施方式

下面通过具体实施例对本发明进行说明,但本发明并不局限于此。

下述实施例中所使用的实验方法如无特殊说明,均为常规方法;下述实施例中所用的试剂、生物材料等,如无特殊说明,均可从商业途径得到。

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