[发明专利]用于调节血管紧张素转化酶2活性的调节物、测试方法及应用在审

专利信息
申请号: 202011103742.9 申请日: 2020-10-15
公开(公告)号: CN112294780A 公开(公告)日: 2021-02-02
发明(设计)人: 屠一锋;谈蓉;沈一;李惠玲;陈祖涛;付萍 申请(专利权)人: 苏州大学;苏州大学附属第一医院
主分类号: A61K31/10 分类号: A61K31/10;A61K33/04;A61K36/8962;A61P31/14;G01N21/31
代理公司: 北京博雅睿泉专利代理事务所(特殊普通合伙) 11442 代理人: 蔡兴兵
地址: 215123 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 用于 调节 血管 紧张 转化 活性 测试 方法 应用
【说明书】:

本申请公开了一种用于调节血管紧张素转化酶2活性的调节物、测试方法及应用,所述调节物中的生物活性成分包括:至少一种烯丙基硫醚,至少一种所述烯丙基硫醚在谷胱甘肽作用下代谢产生硫化氢气体,以调节所述血管紧张素转化酶2的活性;其中,所述硫化氢气体中硫离子浓度与所述血管紧张素转化酶2浓度的比值大于等于阈值时,抑制所述血管紧张素转化酶2的活性。本发明的用于调节血管紧张素转化酶2活性的调节物可以有效抑制所述血管紧张素转化酶2的活性,从而阻止新冠病毒表面的S蛋白与人体细胞膜表面的ACE2结合后进入人体细胞,达到预防新冠病毒的效果。

技术领域

本申请涉及医药技术领域,更具体地,涉及一种用于调节血管紧张素转化酶2活性的调节物、测试方法及其在预防新冠病毒中的应用。

背景技术

新冠病毒主要借助其表面的S蛋白和人体细胞膜表面的血管紧张素转化酶2(ACE2)结合后进入人体细胞,继而开始复制并引发感染,ACE2 作为受体蛋白在整个感染机制中是一个关键角色。其中,S蛋白即刺突蛋白,S为刺突(Spike)的首字母。ACE2在2000年被发现,并在随后被确认为非典(SARS)传染的受体。西湖大学的研究团队率先公布了ACE2的完整结构,以及ACE2与新冠病毒S蛋白的相互作用过程。清华大学的研究团队通过解析ACE2的N端蛋白酶结构域与S蛋白受体结合结构域的晶体结构,准确定位出新冠病毒受体结合区(RBD)和受体ACE2的相互作用位点。他们的研究为治疗性药物开发等临床研究奠定了坚实的基础,选择性破坏ACE2与新冠病毒S蛋白的特异性结合过程,便能有效预防病毒入侵。因此,在病毒肆虐的大背景下,预防成为抵抗病毒最有效的办法之一。

长期以来,大蒜精油(英文名称为:garlic oil)一直被用作食品芳香添加剂,并已知有多种保健功能,对诸多疾病有预防与治疗作用。大蒜精油是从大蒜的球形鳞茎中提取出来的功能性油状物质,具有抗菌、抗病毒、抗癌、降低胆固醇、抗血小板聚集等多种生理学作用,并且低毒(3级, LD50=850mg/Kg),在人体内无残留,不产生耐药性,吸引了较多学者的研究兴趣。研究人员研究了大蒜精油对烟草花病毒(TMV)的体外抑制作用,并推测其体外抗病毒作用与大蒜素对病毒外壳蛋白的氧化作用有关。研究人员通过研究熏马肠中德氏乳杆菌产腐胺的过程分析了大蒜精油抗菌的作用机制与其疏水性及渗透性有关。研究人员也证明了大蒜通过干扰肿瘤发生的多个阶段而显示出抗癌活性。

此外,大蒜精油价格低廉、常见易得,但是,迄今为止,尚无明确的科学解释能阐明大蒜精油各种生理作用的深入机制。因此,如何利用大蒜精油预防新冠病毒成为众多研究人员的研究热点。

发明内容

本申请的一个目的是提供一种用于调节血管紧张素转化酶2(ACE2) 活性的调节物的新技术方案,可以有效抑制ACE2的活性,解决了新冠病毒表面的S蛋白与人体细胞膜表面的ACE2易结合的问题,达到预防新冠病毒的效果。

根据本申请的第一方面,提供了一种用于调节血管紧张素转化酶2活性的调节物,所述调节物中的生物活性成分包括:至少一种烯丙基硫醚,至少一种所述烯丙基硫醚在谷胱甘肽作用下代谢产生硫化氢气体,以调节所述血管紧张素转化酶2的活性;

其中,所述硫化氢气体中硫离子浓度与所述血管紧张素转化酶2浓度的比值大于等于阈值时,抑制所述血管紧张素转化酶2的活性。

进一步地,所述硫化氢气体中硫离子浓度与所述血管紧张素转化酶2 浓度的比值大于等于阈值时,对所述血管紧张素转化酶2的活性的抑制程度与所述调节物和ACE2的浓度比的对数成线性关系。

进一步地,对所述血管紧张素转化酶2活性的抑制程度与所述调节物和ACE2的浓度比的对数成线性关系的关系式为:

y=0.0242x-0.111

其中,x表示调节物和ACE2的浓度比的对数,y表示对所述血管紧张素转化酶2活性的抑制程度。

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