[发明专利]作为磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂的喹啉类似物在审

专利信息
申请号: 202011068570.6 申请日: 2017-02-28
公开(公告)号: CN112250665A 公开(公告)日: 2021-01-22
发明(设计)人: 郝小林 申请(专利权)人: 杭州征祥医药有限公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D401/14;A61K31/506;A61K45/06;A61P11/00;A61P37/08;A61P37/00;A61P29/00;A61P35/02;A61P35/00;A61P25/00;A61P1/18;A61P13/12;A61P37
代理公司: 北京坤瑞律师事务所 11494 代理人: 封新琴
地址: 310000 浙江省杭州市经济*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 作为 磷脂酰肌醇 激酶 抑制剂 喹啉 类似物
【权利要求书】:

1.一种式(A)的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物:

其中X选自N或CH;

R1和R2中的每一个独立地选自H、F和SO2Me,并且

每个R3独立地选自F和Cl。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物,其中,R3独立地选自7-F、8-F和8-Cl。

3.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物,其中,X为N,R1和R2中的每一个为H。

4.根据权利要求2所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物,其中,

X为CH,且R1为SO2Me;或者

X为CH并且R1为F;或者

X为CH,R1为H并且R2为H。

5.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物,其中,X为N,R1和R2中的每一个为H,且R3为7-F。

6.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物,其特征在于,X为CH,R1为H,R2为2-SO2Me,并且R3为8-F。

7.一种药物组合物,其包含权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物;以及药学上可接受的载体或赋形剂。

8.权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物在制备用于选择性地抑制磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)的生长或增殖的药物中的用途。

9.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物在制备用于治疗与磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)活性有关的疾病的药物中的用途;

任选地,所述与磷酸肌醇3-激酶δ(PI3Kδ)活性有关的疾病选自呼吸疾病、过敏性疾病、自身免疫性疾病、炎性疾病、血液恶性肿瘤、实体瘤、神经退行性疾病、胰腺炎、肾病、移植排斥、植入排斥、肺部受伤。

10.一种药物组合物,其特征在于,包括:

(1)权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物;和

(2)一种或多种另外的治疗剂;

优选地,所述一种或多种另外的治疗剂选自PD-1、PD-L1、CTLA-4、OX40-OX40配体、LAG3、TIM3或其任何组合的抗体。

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