[发明专利]一种难溶性药物的眼用胶束制剂

权利要求书

1.一种难溶性药物的眼用胶束制剂，由难溶性药物有效成分、增溶剂和眼用制剂常规辅料制成，其特征在于，所述增溶剂的主要成分为聚乙二醇(20)十六十八醚，所述胶束的粒径为1nm～20nm。

2.根据权利要求1所述的眼用胶束制剂，其特征在于，按照重量百分比计，所述眼用胶束制剂中，所述聚乙二醇(20)十六十八醚的含量为0.2％～10.0％。

3.根据权利要求1所述的眼用胶束制剂，其特征在于，所述难溶性药物的有效成分来自于以下至少一种原料药：环孢素、哌仑西平、拉坦前列素、贝美前列素、曲伏前列素、普拉洛芬、双氯芬酸、吲哚美辛、布林佐胺、氟比洛芬、棕榈酸酯、美替洛尔、地塞米松、二氟泼尼酯、利美索龙、奈帕芬胺、倍他洛尔、氟米龙。

4.根据权利要求1所述的眼用胶束制剂，其特征在于，按照重量百分比计算，所述眼用胶束制剂中还含有0.2％～1％的结冷胶或0.2％～1％的羧甲基纤维素钠或0.2％～1％聚乙烯醇或0.2％～1％玻璃酸钠或0.2％～1％海藻酸钠或0.2％～1％黄原胶，用于改善制剂的粘稠度。

5.根据权利要求1所述的眼用胶束制剂，其特征在于，所述眼用制剂常规辅料含有渗透压调节剂、pH调节剂、防腐剂及注射用水，或者还包括增稠剂。

6.根据权利要求5所述的眼用胶束制剂，其特征在于，所述渗透压调节剂为葡萄糖、甘露醇、甘油、丙二醇、氯化钠中的至少一种；所述pH调节剂为盐酸、氢氧化钠、枸橼酸缓冲液、磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液以及氨丁三醇缓冲液中的至少一种；所述防腐剂为苯甲醇、苯扎氯铵、苯扎溴铵、三氯叔丁醇、尼泊金甲酯、尼泊金乙酯和尼泊金丙酯中的至少一种。

7.根据权利要求5或6所述的眼用胶束制剂，其特征在于，所述pH调节剂的加入量为：使得所述制剂的pH值为4～8，所述等渗调节剂的加入量为：使得所述制剂的渗透压为等渗或接近等渗，所述抑菌剂的加入量为：使得所述制剂达到抑菌标准。

8.一种制备权利要求1-7中任一所述眼用胶束制剂的方法，其特征在于：将所述难溶性药物有效成分与增溶剂混合搅拌，加入一定量的注射用水，混匀，作为溶液1；加入所述眼用制剂常规辅料，混匀，水浴溶解，作为溶液2；将溶液1与溶液2混合均匀，加注射用水至总量，滤过，无菌分装，即得。

9.权利要求1～8中任一项所述的眼用胶束制剂在治疗和/或预防和/辅助治疗眼科疾病的难溶性药物中的用途。