[发明专利]包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸配合物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 202010903340.0 | 申请日： | 2020-09-01 |
| 公开（公告）号： | CN111821470B | 公开（公告）日： | 2022-08-12 |
| 发明（设计）人： | 周文虎;郭丽娜 | 申请（专利权）人： | 中南大学 |
| 主分类号： | A61K47/69 | 分类号： | A61K47/69;A61K47/54;A61K47/61;A61K31/519;A61P29/00;A61P19/02 |
| 代理公司： | 长沙轩荣专利代理有限公司 43235 | 代理人： | 黄艺平 |
| 地址： | 410000 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 包载甲氨 蝶呤 鞣酸 配合 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸配合物，其特征在于，所述配合物中甲氨蝶呤与鞣酸通过共价偶联形成药物-有机配体键合物，所述药物-有机配体键合物与Fe3+配位形成包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸配合物；
所述配合物还包括靶向配体，所述靶向配体与所述包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸配合物通过静电作用结合形成包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸靶向配合物；
所述靶向配体包括透明质酸、叶酸、唾液酸。
2.一种包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸配合物的制备方法，其特征在于，所述制备方法具体包括以下步骤：
S1：甲氨蝶呤与鞣酸发生酯化反应并纯化获得甲氨蝶呤-鞣酸键合物；
S2：将所述甲氨蝶呤-鞣酸键合物配制成溶液，并加入三价铁化合物搅拌反应获得包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸配合物；
将靶向配体配置成溶液，滴入至所述包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸配合物中，搅拌反应获得包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸靶向配合物；所述靶向配体包括透明质酸、叶酸、唾液酸。
3.根据权利要求2所述的包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸配合物的制备方法，其特征在于，所述酯化反应过程中加入催化剂，所述催化剂为1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐，所述甲氨蝶呤、鞣酸和1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐的摩尔比为1:2:2-1:20:20。
4.根据权利要求2所述的包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸配合物的制备方法，其特征在于，所述甲氨蝶呤-鞣酸键合物与三价铁化合物的摩尔比为2:1-1:20。
5.一种权利要求1所述的包载甲氨蝶呤的铁-鞣酸配合物在制备治疗类风湿性关节炎的药物中的应用。
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