[发明专利]一类肠道裂解型共药及其制备和用途在审
申请号: | 202010694145.1 | 申请日: | 2020-07-17 |
公开(公告)号: | CN113943312A | 公开(公告)日: | 2022-01-18 |
发明(设计)人: | 寿建勇;敖翔;江磊;刘胜洋;毛旭东;乔智;谢小平;张建华 | 申请(专利权)人: | 轶诺(浙江)药业有限公司;上海轶诺药业有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/4375;A61K31/519;A61K47/65;A61K47/55;A61K47/54;A61P1/00;A61P37/06;A61P35/00;A61P29/00;A61P1/04 |
代理公司: | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人: | 马思敏;徐迅 |
地址: | 312000 浙江省绍兴市绍兴滨*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 肠道 裂解 型共药 及其 制备 用途 | ||
1.一种如下式I所示的共药化合物:
D1-linker-D2;
I
其中,
D1为第一药物基团;所述的第一药物基团为第一药物分子与linker连接形成的基团;
D2为第二药物基团;所述的第二药物基团为第二药物分子与linker连接形成的基团;且所述的第一药物分子与第二药物分子为具有协同作用的药物分子;
且linker具有选自下组(a)、(b)或(c)的结构,各式中,J1与第一药物基团连接,且J2与第二药物基团连接;
(a)
所述的Glu具有选自下组的结构:
其中,所述的A环选自下组:C6-C10芳基、5-10元杂芳基、3-12元杂环基;
(b)
其中,所述的R4选自下组:H、C1-6的烷基、C1~6烷氧基-C1~4亚烷基-、C3~12的环烷基,C3~12环烷基-C1~4亚烷基-;
(c)
其中,所述的B环和C环各自独立地选自下组:C6-C10芳基、5-10元杂芳基、3-12元杂环基;
上述式(a)、(b)和(c)中,所述的J1、J2各自独立地为-(Y)z-,且所述的Y选自下组:-NH-、-C(O)-、-CH=CH-、-NH(CH2)-、-NHC(O)-、-CH2-、-OCH2CH2O-、-O-、-S-、-P(O)2O-、-S(O)2-、-S(O)-、-C(O)NH-、-N=N-;所述的Y可以被一个或多个R所取代,条件是各个Y共同组成化学上稳定的结构;
各个L1、L2、L3、L4、L5、L6和L7各自独立地选自下组:C1-C8的亚烷基、C1~6亚烷基-O-C1~4亚烷基(-CH2-O-CH2-)、C2~6烯基、C2~6炔基、C3~6环烷基、C6-C10亚芳基、5-10个原子的亚杂芳基、3-12个原子组成的亚杂环基,或选自下组的基团:-NH-、-C(O)-、-CH=CH-、-NH(CH2)-、-NHC(O)-、-CH2-、-OCH2CH2O-、-O-、-S-、-P(O)2O-、-S(O)2-、-S(O)-、-C(O)NH-、-N=N-、-C(O)NH(CH2)(1-4)-NHC(O)-;前提是各个L1、L2、L3、L4、L5、L6和L7形成稳定的二价基团;
且所述的Y、L1、L2、L3、L4、L5、L6和L7任选地被一个或多个R取代,且所述的R选自下组:H、-OH、C1-C4烷基、卤素、氰基、硝基、-OR4、C1~6卤代烷基、磺酸基、甲酰基、羧基、-COOR4;条件是各个Y、L1、L2、L3、L4、L5、L6和L7共同组成化学上稳定的结构;
m、n、p、q、r、s和t各自独立地选自0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15或16;
z选自下组:0、1、2、3、4、5、6;较佳地,z选自下组:1、2或3。
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