[发明专利]一种基于碳量子点的靶向药物及其制备方法、应用

说明书

本发明提供了一种基于碳量子点的靶向药物及其制备方法、应用，所述基于碳量子点的靶向药物包括脂质体、碳量子点和抗菌肽，所述抗菌肽包括由疏水性脂肪族侧链形成的核心螺旋结构，和，由阳离子侧链形成外层亲水基团，所述碳量子点嵌入所述脂质体的双分子层中，所述抗菌肽包封于所述脂质体的双分子层形成的腔室内；在红外光照射下，所述碳量子点适于将光能转化为热能以破坏所述脂质体的双分子层，从而释放出所述抗菌肽，且所述碳量子点通过光活化反应形成超氧化物。本发明通过将无毒生物相容性碳量子点、超氧离子和抗菌肽偶联，并利用脂质体作为载药系统，不仅可以无毒副作用地消灭肺炎链球菌，同时具有较高的药物靶向输送能力。

技术领域

本发明涉及纳米生物材料技术领域，具体而言，涉及一种基于碳量子点的靶向药物及其制备方法、应用。

背景技术

肺炎链球菌由荚膜、细胞壁、细胞膜、细胞质以及细胞内的拟核和核糖体组成，它可导致肺炎、脑膜炎、支气管炎等疾病。尤其当人机体防卫功能降低时，肺炎链球菌会以定植、繁殖的途径引起局部组织的炎症反应，导致肺部出现实变性病变，如果细菌进入血流，则会引起肺炎链球菌败血症。

现有的常见治疗方法是通过合理使用抗生素，达到杀死肺炎链球菌的目的，然而使用抗生素会引起一些不良反应，其副作用可能会给体质脆弱的患者的免疫系统带来负担。同时，抗生素只能对到达病灶的病原体起到杀菌作用，在其他组织或器官中积累的抗生素需要通过肝脏和肾脏排泄，这可能会损害这些内脏器官；另一方面，长期使用抗生素还将加速细菌进化成耐药菌株，由可能发展成对当前病理学研究构成巨大威胁的超级细菌。

发明内容

本发明旨在一定程度上解决：如何提供一种无毒副作用的药物组合物取代抗生素来治疗肺炎或败血病，使这种药物组合物可以广泛适用于体质脆弱的患者。

为解决上述问题，本发明提供了一种基于碳量子点的靶向药物，包括脂质体、碳量子点和抗菌肽，所述抗菌肽包括由疏水性脂肪族侧链形成的核心螺旋结构，和，由阳离子侧链形成外层亲水基团，所述碳量子点嵌入所述脂质体的双分子层中，所述抗菌肽包封于所述脂质体的双分子层形成的腔室内；在红外光照射下，所述碳量子点适于将光能转化为热能以破坏所述脂质体的双分子层，从而释放出所述抗菌肽，且所述碳量子点通过光活化反应形成超氧化物。

可选地，所述碳量子点为氮修饰量子点和/或硫修饰量子点。

可选地，所述脂质体的粒径为100-110nm，所述碳量子点的粒径为5-10nm。

可选地，所述超氧化物的浓度与所述碳量子点的含量正相关。

可选地，所述抗菌肽对肺炎链球菌的最小抑制浓度为13.1μm。

本发明第二目的在于提供一种基于碳量子点的靶向药物的制备方法，以解决抗生素治疗肺炎或败血病毒副作用大，不适于体质脆弱患者的问题。

为达到上述目的，本发明的技术方案时这样实现的：

一种基于碳量子点的靶向药物的制备方法，制备如上述所述的基于碳量子点的靶向药物，包括：

将L-α-磷脂酰胆碱、胆固醇与碳量子点溶于有机溶剂中，混合均匀后除去所述有机溶剂，得到脂膜；

将所述脂膜使用磷酸盐缓冲液水合物化，然后超声分散，最后离心得到量子点脂质体复合液；

将抗菌肽加到所述量子点脂质体复合液中，加热搅拌均匀，然后以pH7.4磷酸盐缓冲液预平衡后通过凝胶过滤器除去未被包封的抗菌肽，即得到基于碳量子点的靶向药物。

可选地，所述L-α-磷脂酰胆碱、所述胆固醇与所述碳量子点的摩尔比为(3.5-4.5):(3.5-4.5):1。