[发明专利]化合物在抑制或杀灭螨虫中的应用

说明书

本发明公开了一系列化合物在抑制或杀灭螨虫中的应用，通过对比发现，与对照组相比，所述单体化合物均可减少蠕形螨的存活时间，特别是蒲公英赛醇、香叶木素和蒲公英甾醇醋酸酯可显著缩短蠕形螨存活时间，可用于螨虫杀灭和抑制产品(如药品、化妆品、日用品等)。

技术领域

本发明涉及医药领域，具体涉及具有式I、II或III结构的化合物在抑制或杀灭螨虫中的应用。

背景技术

螨虫属于节肢动物门蛛形纲广腹亚纲的一类体型微小的动物，身体大小一般都在0.5 毫米左右，有些小到0.1毫米，大多数种类小于1毫米。现发现螨虫与人类和动物(如狗、猫等宠物)的健康关系非常密切，诸如革螨、恙螨、疥螨、蠕形螨、粉螨、尘螨和蒲螨等可吸血、侵害皮肤，引起“酒糟鼻”或蠕螨症、过敏症、尿路螨症、肺螨症、肠螨症和疥疮等，严重危害人类和动物的身体健康。

蠕形螨属螨虫是通常感染皮肤毛囊皮脂腺单位的微观体外寄生虫。在所报导物种中，至少毛囊蠕形螨和皮脂蠕形螨已在人类体表上发现，其主要寄居在毛囊和皮脂腺、睑板腺。蠕形螨可吞噬毛囊上皮细胞，引起毛囊扩张和脱毛，表现为临床上的睑缘炎、睑缘角膜结膜炎、睑板腺功能障碍、睫毛脱落、睫毛排列异常、结膜炎和睑结膜炎、翼状胬肉、角膜炎、眼睑基底细胞癌等。蠕形螨还可吞噬脂质，引起睑板腺功能障碍、干眼。此外，蠕形螨还可以通过机械性的阻塞造成睑板腺排出管道阻塞，引起脂质排出困难和过量的分泌物潴留，导致霰粒肿的形成。蠕形螨感染眼病的临床表现主要包括：反复发作的眼边红痒；眼干、眼烧灼感、眼部异物感、畏光、分泌物增多；可伴有反复睫毛脱落；重者累及角膜时可有视物模糊、视力下降。除了以上眼病，近年有不少研究指出蠕形螨感染和多种常见的皮肤疾病相关，包括脂溢性皮炎、痤疮、酒糟鼻、毛囊性糠疹、口周皮炎、蠕形螨病、基底细胞癌等(参见，例如，Luo,X.,Li,J.,Chen,C.,Tseng,S.Liang,L.Ocular Demodicosis as a PotentialCause of Ocular Surface Inflammation.Cornea 36Suppl 1,S9-s14； Karincaoglu,Y.,Tepe,B.,Kalayci,B.,Atambay,M.Seyhan,M.Is Demodex folliculorum anaetiological factor in seborrhoeic dermatitis？Clinical and experimentaldermatology 34, e516-520；Chen,W.Plewig,G.Human demodicosis:revisit and aproposed classification. The British journal of dermatology 170,1219-1225)。

螨虫引起的疾病(如眼部疾病、皮肤疾病)目前在临床还没有引起足够重视，经常被误诊为细菌性疾病等，常规抗菌药治疗常常无明显疗效。

因此，本发明提供了一系列化合物，可用于抑制或杀灭螨虫。

发明内容

式I所述的化合物或其盐、异构体、溶剂化物在制备抑制或杀灭螨虫产品中的应用，所述的式I化合物为：