[发明专利]一种新的肉桂酰酯儿茶素及四种新的苯丙素黄烷生物碱制备和应用

说明书

本发明属于化学技术领域，具体涉及一种新的肉桂酰酯儿茶素及四种新的苯丙素黄烷生物碱及其制备方法。本发明在制备上述苯丙素儿茶素时，首先将表儿茶素、肉桂酰氯、三氟乙酸及四氢呋喃，在室温下搅拌24小时，收集乙酸乙酯溶液，取部分分离纯化得到3‑O‑肉桂酰基‑表儿茶素。再将茶氨酸与3‑O‑肉桂酰基‑表儿茶素加热反应，收集甲醇部分，在进行分离纯化得到四种儿茶素衍生物，通过乙酰胆碱酯酶抑制实验中发现，得到的5种化合物在抑制乙酰胆碱酯酶上有显著的功效，具有开发成抗阿尔茨海默病药物的潜力。同时5种化合物在抗疟实验中也有一定功效，具有开发成抗疟疾药物的潜力。本发明中的制备方法简单环保，成本较低。

技术领域

本发明属于化学技术领域，具体涉及一种新的肉桂酰酯儿茶素及四种新的苯丙素黄烷生物碱及其制备方法和应用。

背景技术

茶属山茶科，是世界三大无酒精饮料之一，古往今来，其独特的风味受到广大消费者的喜爱。随着人们生活水平的提高，对健康问题愈加重视。茶叶的保健功能也受到广泛关注。研究证实茶叶具有抗氧化，抗衰老，降血糖，降血脂，减肥等多种功效。茶叶健康功效的发挥与茶叶中蕴含的活性成分有关。目前，关于茶叶活性成分的研究也不断报道，茶叶中多酚类，黄酮类，生物碱类化合物等活性成分逐渐被发现，其生物活性不断被挖掘、研究。

茶多酚是存在于茶叶中的最主要次级代谢产物，主要由儿茶素类、黄酮类、花青素及花白素类、酚酸及缩酚酸等物质组成。其中，儿茶素类占茶多酚总量的70％左右，主要为表儿茶素(EC)、没食子儿茶素(EGC)、表儿茶素没食子酸酯(ECG)以及表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)这四类儿茶素。研究表明，茶叶中的儿茶素主要具有抑菌、防癌、抗氧化、降血压、抗糖尿病、抑制肾素活性等保健功效。随着科学技术的快速发展，天然产物技术在植物化学成分的应用中不断深入，研究人员陆续从一些植物中分离得到了苯丙素类儿茶素及其衍生物，通过实验证明许多儿茶素衍生物活性效果优于儿茶素。发现具有生物活性的苯丙素儿茶素及其黄烷生物碱，将会对农业和医药等领域作出重要贡献。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种新的肉桂酰酯儿茶素及四种新的苯丙素黄烷生物碱，此苯丙素儿茶素及其黄烷生物碱具有如下所示结构：

本发明的目的之二是提供上述一种新的肉桂酰酯儿茶素及四种新的苯丙素黄烷生物碱的制备方法，其包括以下步骤：

1)、3-O-肉桂酰基-表儿茶素制备

由表儿茶素与肉桂酰氯反应获得式(Ⅰ)所示化合物；

2)、苯丙素黄烷生物碱制备

A、由茶氨酸与3-O-肉桂酰基-表儿茶素加热反应获得(Ⅱ)-(Ⅴ)所示的化合物；

B、(Ⅱ)-(Ⅴ)所示的化合物的分离

将步骤A所得产物经分离纯化得到分别得到式(Ⅱ)-(Ⅴ)所示的苯丙素黄烷生物碱。

作为优选，所述步骤2)茶氨酸与3-O-肉桂酰基表儿茶素加热反应温度为100℃。

作为优选，所述步骤3)中所述的分离纯化是将所述产物溶解后依次经SephadexLH-20凝胶柱层析、Toyopearl柱层析、最后经HPLC制备分离纯化得到四个苯丙素黄烷生物碱。