[发明专利]一种β-羟基酯类化合物的合成方法

说明书

本发明属于医药、有机化工合成技术领域，公开了一种β‑羟基酯类化合物的合成方法，以醛类化合物和碘代乙酸酯类化合物作为原料，锰粉作为促进剂，金属镍盐作为催化剂，以有机溶剂为反应介质，并加入有机质子酸，在惰性气体保护下搅拌反应，反应结束后冷却至室温，减压蒸馏浓缩得到粗产物，再经柱层析提纯，得到β‑羟基酯类化合物。本发明的合成方法操作安全简单，原料容易得到、价格低廉，反应效率高，产率可达到90％以上，甚至高达98％；对功能团适应性好，对底物适应性广，环境友好，有利于工业生产，在医药、有机合成中应用广泛。

技术领域

本发明属于医药、有机化工合成技术领域，具体涉及到一种合成β-羟基酯类化合物类化合物的方法。

背景技术

β-羟基酯类化合物广泛存在于各种天然产物中，是很多天然产物、生物活性分子及药物分子的基本结构单元。在药物化学领域，其具有广泛的用途，如抗精神病药，抗抑郁剂，抗高血压药，抗炎药等(S.Ibrayim,X.Fang,D.Zhang,L.Liu,F.Wu,Chin.J.Chem.2011,29, 2713–2716；P.P.Reddy,K.-F.Yen,B.-J.Uang,J.Org.Chem.2002,67,1034–1035；J.I.DeGraw, P.H.Christie,R.L.Kisliuk,Y.Gaumont,F.M.Sirotnak,J.Med.Chem.1990,33,212–215；S. Yamakoshi,E.Kawanishi,Tetrahedron Lett.2014,55,1175–1177；P.Wu,W.Cai,Q.-Y.Chen,S. Xu,R.Yin,Y.Li,W.Zhang,H.Luesch,Org.Lett.2016,18,5400–5403.)。由于这类化合物具有潜在的药用价值，吸引了世界各国化学家对它们研究的浓厚兴趣(S.Reformatsky,Ber.Dtsch. Chem.Ges.1887,20,1210–1211；b)S.Choppin,L.Ferreiro-Medeiros,M.Barbarotto,F. Colobert,Chem.Soc.Rev.2013,42,937–949；c)P.G.Cozzi,Angew.Chem.Int.Ed.2007,46, 2568–2571)。