[发明专利]抗HER2亲合体靶向光敏剂的合成和应用

权利要求书

1.通式(Ⅰ)的光敏剂或其药学上可接受的盐：

PS-Linker-Z_HER2

(Ⅰ)

其中Linker可表示为通式(Ⅱ)

(A)_n-(L)_m-Lys

(Ⅱ)

A表示酸性氨基酸片段；

L表示连接链，其独立地选自如下结构；

-NH-(CH₂CH₂O)_P-CH₂CH₂-C(O)-

Lys表示

m为1-4的整数；

n为1；

p为4-8的整数；

所述PS为Pyro的基团，所述Pyro的基团具有结构

所述Z_HER2 C端含有一个带有巯基的半胱氨酸

所述Lys-(L)_m-(A)_n与光敏化合物Pyro连接以获得片段Lys-(L)_m-(A)_n-Pyro，片段Lys-(L)_m-(A)_n-Pyro与连接头SMCC连接以获得PS-Linker，将PS-Linker与Z_HER2偶联获得通式(I)的光敏剂。

2.如权利要求1所述的光敏剂，其特征在于，其中所述Z_HER2具有如下结构：N端和C端分别含有和/或不含有6个氨基酸的His标签。

3.如权利要求1所述的光敏剂，其中所述酸性氨基酸片段A为谷氨酸片段或天冬氨酸片段；所述谷氨酸片段具有结构以及所述天冬氨酸片段具有结构

4.如权利要求1所述的光敏剂，m为2；所述L中的重复单元-CH₂CH₂O-的个数p为6。

5.制备权利要求1-4中任一项所述的光敏剂的方法，其包括：

1)使m个连接链L与Lys连接以获得片段Lys-(L)_m；

2)使片段Lys-(L)_m与酸性氨基酸片段A连接以获得连接部分Linker：Lys-(L)_m-(A)_n；

3)将连接部分Linker：Lys-(L)_m-(A)_n与光敏化合物Pyro连接以获得片段Lys-(L)_m-(A)_n-Pyro；

4)将片段Lys-(L)_m-(A)_n-Pyro与连接头SMCC连接以获得PS-Linker；

5)将PS-Linker与Z_HER2偶联以获得通式(I)的光敏剂；

其中Lys、L、A、m、n、p、Z_HER2和PS如权利要求1-4中任一项所定义。

6.权利要求1-4中任一项所述的光敏剂在制备用于治疗肿瘤的药物中的用途。

7.权利要求1-4中任一项所述的光敏剂在制备用于肿瘤成像诊断试剂中的用途。