[发明专利]包含亚锡离子源、中性氨基酸和多磷酸盐的口腔护理组合物

说明书

本发明提供了包含亚锡离子源、中性氨基酸和多磷酸盐的口腔护理组合物，用于改善功效以帮助抑制生物膜形成或帮助破坏生物膜。

技术领域

本发明涉及包含亚锡离子源、中性氨基酸和多磷酸盐的口腔护理组合物，其中磷酸根离子的浓度为至少约10mMol。此类口腔护理组合物可用于改善亚锡离子向所处理表面的递送及其生物膜渗透，同时维持令人愉悦的感官体验而不具有相关联的收敛性和金属味，这确保产品合规性和使用习惯以提供口腔健康有益效果。

背景技术

牙斑(也称为牙科生物膜)是在牙齿表面上不断形成的粘性、无色的细菌沉积物。牙斑通常由细菌和细胞外聚合物物质(所谓的“EPS”)构成。EPS是来自微生物的生物聚合物，其中嵌入有生物膜微生物。J.Bacteriol.2007,189(22):7945。唾液、食物和流体组合产生这些沉积物，所述沉积物在牙齿和牙龈相遇的位置处聚集。牙斑积聚是口腔健康不良的主要因素，这可导致龋齿和牙周(牙龈)疾病，包括齿龈炎。洁牙剂组合物有助于预防和控制牙斑的一种方式是通过利用抗菌剂；然而，缺点和制剂挑战在于抗菌剂与制剂成分的非预期反应性。这可包括氧化-氢氧化物质的氧化降解、水解、吸附或沉淀，它们中的任一种可影响抗菌剂的生物利用率。一直需要提供此类制剂，所述制剂有助于预防牙齿上的牙斑形成和/或最小化抗微生物剂的使用。

包含亚锡盐诸如氟化亚锡的亚锡离子源已被用于口腔护理组合物中，以提供抗微生物有益效果，例如预防或消除牙齿上的生物膜。然而，常规的含亚锡的口腔护理组合物存在缺点。在有效氟化亚锡制剂的使用期间常常遇到的第一缺点是不可接受的制剂收敛性。另一个缺点是配制稳定的亚锡离子，因为锡(II)离子既倾向于氧化成锡(IV)，又趋于作为氢氧化亚锡从水性溶液中沉淀出来。此类含亚锡的口腔护理组合物还可表现出对于消费者而言不期望的金属味。因此，期望改善含亚锡的口腔护理组合物以提供抗微生物有益效果和生物膜渗透，同时维持消费者的令人愉悦的感官体验，而不具有与常规的含亚锡的口腔护理组合物相关联的典型缺点。

发明内容

本发明试图至少部分地基于以下令人惊讶的发现来解决这种需要：口腔护理组合物中的中性氨基酸(诸如例如甘氨酸、天冬酰胺、谷氨酰胺、或它们的组合)、亚锡离子源和多磷酸盐的组合提供改善，以抑制生物膜形成或帮助破坏生物膜。具体地，口腔护理组合物包含用于齿龈伤口愈合的中性氨基酸和作为抗菌剂的亚锡离子源，以对抗口腔中细菌活性的不良影响。

本发明的一个优点是“更好的深生物膜渗透和/或细菌杀灭”。为此，进一步令人惊讶地发现，当与中性氨基酸和多磷酸盐组合使用时，可增加亚锡离子进入生物膜中的渗透深度和/或渗透速率。简而言之，口腔护理组合物中的中性氨基酸、亚锡离子源和多磷酸盐的组合可使得实现牙龈健康有益效果的改善。此外，亚锡的增强的渗透可以治疗、控制和中和难以到达的厌氧细菌和内毒素，诸如脂糖(LPS)。

本发明的一个优点是提供具有改善的抗菌剂进入生物膜中的渗透深度的口腔护理组合物。本发明的另一个优点是提供具有改善的一种或多种抗菌剂进入生物膜中的渗透速率的口腔护理组合物。此外，令人惊讶地发现，在本发明中使用中性氨基酸有利于实现抗菌剂进入生物膜中的改善的渗透深度和/或渗透速率。

本发明的另一个优点是提供用于促进牙龈健康的高性价比且有效的口腔护理组合物。另一个优点是口腔护理组合物是洁牙剂，并且优选地提供令人愉快的味道和口感体验。另一个优点是口腔护理组合物在一系列制造、处理和储存条件下具有物理和化学稳定性。另一个优点是口腔护理组合物即使在40℃下储存三个月后也具有稳定的最终产品质量(例如，一致的视觉外观和无掉色、齿龈伤口愈合性能等)。为此，令人惊讶地发现，使用中性氨基酸有助于实现这种稳定的最终产品质量，比碱性氨基酸(例如赖氨酸)更好。另一个优点是本发明的口腔护理组合物使抗菌剂的使用最小化。另一个优点是本发明的口腔组合物使中性氨基酸的量最小化以减少和/或消除如上所述的不稳定性和/或掉色问题。