[发明专利]乙酰胆碱酯化酶抑制剂在审

专利信息
申请号: 201980094310.5 申请日: 2019-09-17
公开(公告)号: CN113597307A 公开(公告)日: 2021-11-02
发明(设计)人: 绪方规男;艌英彰 申请(专利权)人: 大幸药品株式会社
主分类号: A61K31/05 分类号: A61K31/05;A61K31/085;A61K36/15;A61K36/20;A61K36/49;A61P1/00;A61P13/02;A61P21/00;A61P21/04;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/3
代理公司: 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 代理人: 程伟
地址: 日本国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 乙酰胆碱 酯化 抑制剂
【说明书】:

【课题】本发明以探索、提供新颖的乙酰胆碱酯化酶抑制剂为课题。【解决方法】提供将木杂酚油作为有效成分的乙酰胆碱酯化酶抑制剂。

技术领域

本发明涉及含有木杂酚油的乙酰胆碱酯化酶抑制剂及其各种用途。

先前技术

乙酰胆碱为从副交感神经或运动神经末端释出,传达神经刺激的神经传达物质。乙酰胆碱通过胆碱乙酰转移酶(ChAT)合成,通过乙酰胆碱酯化酶(AChE)分解,于体内维持一定的浓度。

于生体局部,若乙酰胆碱浓度低,则胆碱作动性神经传达不充分。例如于脑发生这些状态,认为是导致学习功能降低或阿尔茨海默症失智症发症的原因之一。为胆碱酯化酶抑制剂的多奈哌齐(Donepezil)(商品名:安理申(Aricept))被使用作为阿尔茨海默症失智症的治疗药。

其它以治疗为目的,例如对于排尿障碍使用溴地斯的明(distigmine bromide)、对于重症肌无力症使用溴地斯的明或安贝氯铵(Ambenonium chloride)、对于作为全身麻醉时肌肉松弛药的拮抗药使用新斯的明(Neostigmine)或艾卓酚(Edrophonium)。这些都通过乙酰胆碱酯化酶阻碍作用,提升神经末端的乙酰胆碱浓度,为以改善病态效果为目标的药剂。

但,这些乙酰胆碱酯化酶抑制剂共通的副作用有呕吐、恶心、腹泻等消化器症状,进行探讨副作用更少的药剂(例如专利文献1)。

[现有技术文献]

[专利文献]

[专利文献1]日本特开2016-204274。

发明内容

(发明欲解决的课题)

本发明以探索、提供新颖的乙酰胆碱酯化酶抑制剂为课题。

(解决课题的手段)

本发明人等经过深入研究的结果意外的发现己知具有止泻药效果的木杂酚油具有乙酰胆碱酯化酶抑制作用,因而完成本发明。

也就是,本发明涉及将木杂酚油作为有效成分的乙酰胆碱酯化酶抑制剂。

本发明的一实施方式为含有将木杂酚油作为有效成分的乙酰胆碱酯化酶抑制剂的医药组合物或食品组合物。

本发明的一实施方式为调制成经口投予用或直肠内投予用,有效成分的木杂酚油每1日对体重1kg的投予量为0.1至500mg的组合物。

本发明的一实施方式为调制成非经口投予用,有效成分的木杂酚油每1日对体重1kg的投予量为0.2至300mg的组合物。

本发明的其它实施方式涉及乙酰胆碱活性降低相关的疾患或状态的治疗、改善或进展抑制用的医药组合物或食品组合物。

本发明的其它实施方式涉及将木杂酚油作为有效成分的重症肌无力症的治疗用或进展抑制用的医药组合物或食品组合物。

本发明的其它实施方式涉及将木杂酚油作为有效成分的青光眼的治疗用或进展抑制用的医药组合物或食品组合物。

本发明的其它实施方式涉及将木杂酚油作为有效成分的阿尔茨海默症型失智症的治疗用或进展抑制用的医药组合物或食品组合物。

本发明的其它实施方式涉及将木杂酚油作为有效成分的路易氏体型失智症的治疗用或进展抑制用的医药组合物或食品组合物。

本发明的其它实施方式涉及将木杂酚油作为有效成分的帕金森综合征的治疗用或进展抑制用的医药组合物或食品组合物。

本发明的其它实施方式涉及将木杂酚油作为有效成分的排尿困难的治疗用或进展抑制用的医药组合物或食品组合物。

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