[发明专利]用于改良活性药物成分的稳定性的制剂、方法、试剂盒和剂型

权利要求书

1.一种局部药物制剂，包含：

活性成分；和

包含泊洛沙姆的亲水性非离子表面活性剂；

其中，所述活性成分是选自由式(I)、式(II)和式(III)组成的组的化合物，或其药学上可接受的盐或前药，

其中：

A是苯基或杂芳基；

R¹和R⁴各自为C¹~C⁶烷基或CH₂CH₂OH；或

R¹和R⁴结合以形成4-或6-元碳环或杂环；

R²独立选自由氢、卤素、NO₂、OH和C₁~C₆烷氧基组成的组；

R³独立选自由以下各项组成的组：氢、卤素、CN、NO₂、NH₂、任选被取代的C₁~C₆烷基、C₂~C₆烯基、C₂~C₆炔基、OH、CF₃、OCF₃、SCF₃、任选被取代的C₁~C₆烷氧基、C₂~C₆ 炔氧基、杂环氧基、杂芳氧基、任选被取代的C₁~C₆烷硫基、杂芳硫基、C(O)O(C₁~C₆烷基)、C(O)(C₁~C₆烷基)、C(O)(芳基)、C(O)(杂环)、C(O)NH₂、C(O)NH(C₁~C₆烷基)、C(O)NH(芳基)、C(O)NH(杂环)、C(O)NH(杂芳基)、C(O)N(C₁~C₆烷基)(C₁~C₆烷基)、C(O)N(芳基)(C₁~C₆烷基)、C(S)NH₂、任选被取代的芳基、杂芳基、杂环、NHC(O)(C₁~C₆烷基)、NHC(O)(芳基)、NHC(O)(杂芳基)、NHC(O)O(C₁~C₆烷基)、N(C₁~C₆烷基)C(O)(C₁~C₆烷基)、N(C₁~C₆烷基)C(O)O(C₁~C₆烷基)、NHC(O)NH₂、NHC(O)NH(C₁~C₆烷基)、NHC(O)NH(杂芳基)、NHSO₂(C₁~C₆烷基)、SO₂(C₁~C₆烷基)、SO₂NH₂、SO₂NH(C₁~C₆烷基)、SO₂NH(C₂~C₆炔基)、SO₂N(C₁~C₆烷基)(C₁~C₆烷基)、SO₂NH(杂芳基)、NH(C₁~C₆烷基)、N(C₁~C₆烷基)(C₁~C₆烷基)、N(C₁~C₆烷基)(C₂~C₆烯基)和N(C₁~C₆烷基)(杂环)；或

q是2，两个R³组结合以形成任选被取代的6元芳基、任选被取代的5-或6-元碳环或任选被取代的5-或6-元杂环或含有1至3个氧、氮或硫原子和4或5个碳原子的杂芳基；

m是1~5；

n是1~3；

p是0~2；

q是0~4；以及

X^-是卤素离子、三氟醋酸根、硫酸根、磷酸根、醋酸根、富马酸根、马来酸根、柠檬酸根、丙酮酸根、琥珀酸根、草酸根、硫酸氢根、丙二酸根、昔萘酸根、抗坏血酸根 、油酸根、烟酸根、糖精酸根、己二酸根、甲酸根、乙醇酸根、L-乳酸根、D-乳酸根、天冬氨酸根、苹果酸根、L-酒石酸根、D-酒石酸根、硬脂酸根、2-糠酸根、3-糠酸根、萘二磺酸根、乙二磺酸根、羟乙基磺酸根、D-扁桃酸根、L-扁桃酸根、丙酸根、酒石酸根、邻苯二甲酸根、盐酸根、氢溴酸根、硝酸根、甲磺酸根、乙磺酸根、萘磺酸根、苯磺酸根、甲苯磺酸根、均三甲苯磺酸根、樟脑磺酸根或三氟甲烷磺酸根，或者

其中：

R¹是H或C₁~C₆烷基；

R²是C₁~C₆烷基；

或两个R²结合在一起，以形成5-或6-元环；

Y是O或CHR³；

R³是H或C₁~C₆烷基；

A是任选被取代的苯基，任选被取代的杂芳基或任选被取代的环烷基，但条件是当A是未被取代的苯基时，R¹和R²不是甲基，R³不是H；

X^-是氯离子、溴离子、碘离子、三氟醋酸根、硫酸根、磷酸根、醋酸根、富马酸根、马来酸根、柠檬酸根、丙酮酸根、琥珀酸根、草酸根、磺酸根、硫酸氢根、丙二酸根、昔萘酸根、抗坏血酸根 、油酸根、烟酸根、糖精酸根、己二酸根、甲酸根、乙醇酸根、L-乳酸根、D-乳酸根、天冬氨酸根、苹果酸根、L-酒石酸根、D-酒石酸根、硬脂酸根、2-糠酸根、3-糠酸根、萘二磺酸根、乙二磺酸根、羟乙基磺酸根、D-扁桃酸根、L-扁桃酸根、丙酸根、酒石酸根、邻苯二甲酸根、盐酸根、氢溴酸根、硝酸根、甲磺酸根、萘磺酸根、苯磺酸根、甲苯磺酸根、樟脑磺酸根或三氟甲烷磺酸根。