[发明专利]包含β-内酰胺酶抑制剂的组合式组合物及其用途在审
| 申请号: | 201980090780.4 | 申请日: | 2019-11-22 |
| 公开(公告)号: | CN113382713A | 公开(公告)日: | 2021-09-10 |
| 发明(设计)人: | 克里斯多佛·J·伯恩斯;丹尼斯·戴格尔;朱迪·哈姆里克;丹尼尔·C·佩维尔;罗伯特·E·李·特劳特;路易吉·谢里;蒂莫西·亨克尔;卡伦·L·梅尔斯;斯蒂芬·M·康登;安东尼·德拉格;劳伦斯·罗森 | 申请(专利权)人: | 维纳拓尔斯制药公司 |
| 主分类号: | A61K8/37 | 分类号: | A61K8/37;A61K31/69;C07C29/52;C07C63/06 |
| 代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 贺淑东 |
| 地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 包含 内酰胺 抑制剂 组合式 组合 及其 用途 | ||
1.一种药物组合物,其包含:
(i)式(I)或(II)化合物;其药学上可接受的盐、溶剂化物,或药学上可接受的盐和溶剂化物:
其中:
每个R1和R2独立地为氢、C1-C6烷基或-CO(C1-C6烷基);每个烷基任选地被卤素、-OH、-O(C1-C6烷基)、-NH2、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-COOH或-COO(C1-C6烷基)所取代;
或者两个R2一起形成任选地被氧代、卤素、-OH、C1-C6烷基、-O(C1-C6烷基)、-NH2、-NHC1-C6烷基、-N(C1-C6烷基)2、-COOH、-COO(C1-C6烷基)、-(C1-C6亚烷基)COOH或-(C1-C6亚烷基)COO(C1-C6烷基)所取代的4至8元杂环烷基;以及
(ii)头孢布烯。
2.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述式(I)或(II)化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物,或药学上可接受的盐和溶剂化物为:
3.根据权利要求1所述的药物组合物,其中所述式(I)化合物,或其药学上可接受的盐、溶剂化物,或药学上可接受的盐和溶剂化物为:
4.根据权利要求1-3中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物被配制用于口服给药。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物被配制为乳液。
6.根据权利要求1-4中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物被配制为微乳液。
7.根据权利要求1-4中任一项所述的药物组合物,其中所述药物组合物被配制为自乳化药物递送系统(SEDDS)。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的药物组合物,其进一步包含亲水性增溶剂。
9.根据权利要求8所述的药物组合物,其中所述亲水性增溶剂是亲水性聚合物。
10.根据权利要求9所述的药物组合物,其中所述亲水性聚合物是聚乙二醇。
11.根据权利要求1-10中任一项所述的药物组合物,其进一步包含表面活性剂。
12.根据权利要求11所述的药物组合物,其中所述表面活性剂是聚氧乙烯硬脂酸酯。
13.根据权利要求1-11中任一项所述的药物组合物,其进一步包含药学上可接受的赋形剂。
14.根据权利要求1-7中任一项所述的药物组合物,其进一步包含聚乙二醇、辛酸/癸酸甘油酯和生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。
15.根据权利要求1-7中任一项所述的药物组合物,其进一步包含丙二醇、聚乙二醇和生育酚聚乙二醇琥珀酸酯。
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