[发明专利]通过抑制SETD2治疗WHSC1过表达的癌症的方法

权利要求书

1.一种治疗有需要的受试者中的癌症的方法，所述方法包括向所述受试者施用治疗有效量的SETD2抑制剂，其中所述癌症过表达WHSC1。

2.如权利要求1所述的方法，其中在施用所述SETD2抑制剂之前确定所述癌症过表达WHSC1。

3.如权利要求1-2所述的方法，其中所述SETD2抑制剂是经取代的吲哚化合物。

4.如权利要求3所述的方法，其中所述SETD2抑制剂是表1的化合物、或其药学上可接受的盐。

5.如权利要求1-2所述的方法，其中所述SETD2抑制剂不是经取代的吲哚化合物。

6.如权利要求1-5所述的方法，其中所述过表达WHSC1的癌症是血液学癌症。

7.如权利要求6所述的方法，其中所述血液学癌症选自由以下组成的组：急性淋巴细胞白血病(ALL)、急性髓性白血病(AML)、慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、多发性骨髓瘤(MM)、霍奇金淋巴瘤(HL)、非霍奇金淋巴瘤(NHL)、套细胞淋巴瘤(MCL)、边缘区B细胞淋巴瘤、脾边缘区淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤(FL)、瓦尔登斯特伦巨球蛋白血症(WM)、弥漫性B大细胞淋巴瘤(DLBCL)、边缘区淋巴瘤(MZL)、毛细胞白血病(HCL)、伯基特淋巴瘤(BL)、里希特转化、急性嗜酸性粒细胞白血病、急性红系细胞白血病、急性成淋巴细胞性白血病、急性巨核细胞白血病、急性单核细胞性白血病、急性早幼粒细胞白血病、急性髓性白血病、B细胞幼淋巴细胞白血病、B细胞淋巴瘤、MALT淋巴瘤、前躯T淋巴母细胞淋巴瘤、T细胞淋巴瘤、肥大细胞白血病、成人T细胞白血病/淋巴瘤、侵袭性NK细胞白血病和血管免疫母细胞性T细胞淋巴瘤。

8.如权利要求7所述的方法，其中所述血液学癌症是多发性骨髓瘤。

9.如权利要求8所述的方法，其中所述多发性骨髓瘤含有染色体易位或染色体缺失。

10.如权利要求9所述的方法，其中所述多发性骨髓瘤含有染色体易位。

11.如权利要求10所述的方法，其中所述染色体易位涉及14号染色体。

12.如权利要求11所述的方法，其中所述染色体易位是t(4；14)易位。

13.如权利要求12所述的方法，其中所述染色体易位是非t(4；14)易位。

14.如权利要求13所述的方法，其中所述非t(4；14)易位选自由以下组成的组：t(14；16)；t(11；14)；t(14；20)、t(8；14)、和t(6；14)易位。

15.如权利要求9所述的方法，其中所述多发性骨髓瘤含有染色体缺失。

16.如权利要求15所述的方法，其中所述缺失选自由以下组成的组：del(17p)和del(13)。

17.如权利要求1-5中任一项所述的方法，其中所述过表达WHSC1的癌症是实体瘤。

18.如权利要求17所述的方法，其中所述实体瘤选自由以下组成的组：食道癌、肾癌、胃癌、肝细胞癌、胶质母细胞瘤、中枢神经系统(CNS)癌、软组织癌、肺癌、乳腺癌、膀胱癌/泌尿道癌、头颈癌、黑素瘤、前列腺癌、睾丸癌、胰腺癌、皮肤癌、子宫内膜癌、卵巢癌、结肠癌、和结直肠癌。

19.如权利要求1-18中任一项所述的方法，其中所述受试者是哺乳动物。