[发明专利]1,3,4-噁二唑啉酮化合物和药物在审
申请号: | 201980089037.7 | 申请日: | 2019-11-14 |
公开(公告)号: | CN113302184A | 公开(公告)日: | 2021-08-24 |
发明(设计)人: | 神谷博贵;材木久晃;春田刚位;菊池雄大 | 申请(专利权)人: | 日本新药株式会社 |
主分类号: | C07D271/113 | 分类号: | C07D271/113;A61K31/4245;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/538;A61K31/55;A61K31/553;A61P37/00;A61P43/00;C07D413/04;C07D413/10;C07D413/12;C07D413/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 高旭轶;梅黎 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 噁二唑啉酮 化合物 药物 | ||
1.下式[1]所示的 1,3,4-噁二唑啉酮化合物或其医药上可接受的盐、或其溶剂合物,
[化学式1]
式中,
X1为碳原子或氮原子,
X1为碳原子时,R1为氢原子、卤素原子、烷基、烯基、非芳香族碳环基、二卤代烷基、三卤代烷基、烷氧基、二卤代烷氧基、三卤代烷氧基、烷基磺酰基、氰基、芳香族碳环基、或芳香族杂环基,
X1为氮原子时,R1不存在,
R2为氢原子、卤素原子、烷基、非芳香族碳环基、三卤代烷基、五氟硫烷基(SF5)、氰基、氨基、或硝基,
R1、和R2可与相邻的原子一起形成吲唑环,
R3为氢原子、卤素原子、或烷基,
X4为碳原子或氮原子,
X4为碳原子时,R4为氢原子、卤素原子、或烷基,
X4为氮原子时,R4不存在,
其中X1和X4这两者不均为氮原子,
L为连接键、亚烷基、亚烯基、亚炔基、或以下L-1、L-2、L-3、L-4所示的基团,
[化学式2]
各基团的左侧的连接键与式[1]的A结合,右侧的连接键与式[1]的环B结合;R11、R13、和R14分别为氢原子、或烷基,R12为氢原子、烷基、单卤代烷基、二卤代烷基、或三卤代烷基,R13为氢原子、烷基,Y为O、S、或-NR15-(其中,R15为氢原子或烷基),m为0、1或2,R1和R15(L为L-2、Y为-NR15-时)与相邻的原子一起为以下z-1、z-2、z-3所示的基团,
[化学式3]
R21为氢原子、氧代(=O)、或烷氧基亚氨基(=N-O-R23),n为1或2,R22为氢原子或烷基,
A表示氨基烷基氨基、非芳香族杂环基、非芳香族碳环基、芳香族碳环基、芳香族杂环基、或1,3-二氧杂环己烷-2-基,
涉及A的非芳香族杂环基可被选自以下(1)~(7)中的1个或2个基团取代:
(1)氨基(―NH2)、
(2)烷基、
(3)氨基烷基、
(4)经氨基和羟基取代的烷基、
(5)卤素、
(6)烷基羰基、
(7)烷氧基羰基,
涉及A的非芳香族碳环基可被选自以下(1)~(15)中的1~3个基团取代:
(1)氨基、
(2)烷基、
(3)经非芳香族碳环基取代的烷基氨基
(4)三卤代烷基氨基
(5)羟基烷基、
(6)氨基烷基、
(7)羟基、
(8)单烷基氨基、
(9)羟基烷基氨基、
(10)烷氧基羰基、
(11)羧基、
(12)氨基甲酰基、
(13)乙酰氨基(Me-C(=O)-NH-)、
(14)哌嗪基、
(15)烷基氨基,
涉及A的芳香族碳环基可被选自以下(1)~(4)中的1个基团取代:
(1)氨基烷基、
(2)氨基烷氧基、
(3)经哌啶基取代的烷氧基、
(4)烷氧基羰基氨基烷基,
涉及A的芳香族杂环基可被哌嗪基取代,
A和L选自以下(a)~(h)中的任一情况,
(a)L为连接键时
A为氨基烷基氨基、非芳香族杂环基、芳香族碳环基、或芳香族杂环基,
(b)L为亚烷基时
A为非芳香族杂环基、或非芳香族碳环基,
(c)L为亚烯基时
A为非芳香族杂环基,
(d)L为亚炔基时
A为非芳香族杂环基,
(e)L为L-1时
A为非芳香族杂环基、或非芳香族碳环基,
(f)L为L-2时
A为非芳香族杂环基、或非芳香族碳环基,
(g)L为L-3时
A为非芳香族杂环基,
(h)L为L-4时
A为非芳香族杂环基。
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