[发明专利]用于治疗胃肠病症的物质及方法

权利要求书

1.一种散装组合物，其包含三水合物形式的(3S,4R,3'R)-6-[4-(4-氨基-5-氯-2-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-甲氧基-哌啶-1-基]-己酸1-氮杂双环[2.2.2]辛-3'-基酯二盐酸盐，所述盐具有下式：

及至少一种容器。

2.根据权利要求1所述的散装组合物，其包含至少75重量％的三水合物形式的(3S,4R,3'R)-6-[4-(4-氨基-5-氯-2-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-甲氧基-哌啶-1-基]-己酸1-氮杂双环[2.2.2]辛-3'-基酯二盐酸盐，其中所述重量排除所述至少一种容器的重量。

3.根据权利要求1或2所述的散装组合物，其进一步包含无水形式的(3S,4R,3'R)-6-[4-(4-氨基-5-氯-2-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-甲氧基-哌啶-1-基]-己酸1-氮杂双环[2.2.2]辛-3'-基酯二盐酸盐，其中所述三水合物形式与所述无水形式的比率为至少约4比1。

4.根据权利要求1或2所述的散装组合物，其相对于以无水或三水合物形式存在的(3S,4R,3'R)-6-[4-(4-氨基-5-氯-2-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-甲氧基-哌啶-1-基]-己酸1-氮杂双环[2.2.2]辛-3'-基酯二盐酸盐的总重量，其包含至少约6.5重量％水。

5.根据权利要求3所述的散装组合物，其中所述三水合物形式与所述无水形式的比率为至少约11比1。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的散装组合物，其相对于以无水或三水合物形式存在的(3S,4R,3'R)-6-[4-(4-氨基-5-氯-2-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-甲氧基-哌啶-1-基]-己酸1-氮杂双环[2.2.2]辛-3'-基酯二盐酸盐的总重量，其包含至少约7.5重量％水。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的散装组合物，其中所述三水合物形式呈结晶形式，并且其中所述结晶形式在7.74±0.5°及20.95±0.5°处具有XRPD峰。

8.一种药物组合物，其包含三水合物形式的(3S,4R,3'R)-6-[4-(4-氨基-5-氯-2-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-甲氧基-哌啶-1-基]-己酸1-氮杂双环[2.2.2]辛-3'-基酯二盐酸盐，所述盐具有下式：

及药学上可接受的赋形剂。

9.根据权利要求8所述的药物组合物，其进一步包含无水形式的(3S,4R,3'R)-6-[4-(4-氨基-5-氯-2-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-甲氧基-哌啶-1-基]-己酸1-氮杂双环[2.2.2]辛-3'-基酯二盐酸盐，其中所述三水合物形式与所述无水形式的比率为至少约4比1。

10.根据权利要求8所述的药物组合物，其相对于以无水或三水合物形式存在的(3S,4R,3'R)-6-[4-(4-氨基-5-氯-2-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-甲氧基-哌啶-1-基]-己酸1-氮杂双环[2.2.2]辛-3'-基酯二盐酸盐的总重量，其包含约6.5重量％至约10重量％之间的水。

11.根据权利要求9所述的药物组合物，其中所述三水合物形式与所述无水形式的比率为至少约11比1。

12.根据权利要求8至11中任一项所述的药物组合物，其相对于以无水或三水合物形式存在的(3S,4R,3'R)-6-[4-(4-氨基-5-氯-2-甲氧基-苯甲酰氨基)-3-甲氧基-哌啶-1-基]-己酸1-氮杂双环[2.2.2]辛-3'-基酯二盐酸盐的总重量，其包含约7.5重量％至约9重量％之间的水。