[发明专利]用作治疗癌症的活性剂的CDK9抑制剂及其多晶型物在审

专利信息
申请号: 201980080099.1 申请日: 2019-12-04
公开(公告)号: CN113490499A 公开(公告)日: 2021-10-08
发明(设计)人: A·西迪奎-詹;P·府来恩;Y·藤原;S·益本;H·田中;H·吴林;T·桥冢;Y·有川 申请(专利权)人: 大日本住友制药肿瘤公司
主分类号: A61K31/675 分类号: A61K31/675;A61K47/02;A61K47/12;A61K47/26
代理公司: 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 代理人: 王贵杰
地址: 美国马*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 治疗 癌症 活性剂 cdk9 抑制剂 及其 多晶
【权利要求书】:

1.具有以下结构(I)的化合物或其互变异构体或两性离子形式的晶形:

2.权利要求1的晶形,包含形式B。

3.权利要求1的晶形,主要由形式B组成。

4.权利要求1、2或3的晶形,其中该晶形为基本上纯的。

5.权利要求1-4中任一项的晶形,其特征在于包含在选自4.8±0.2°,10.8±0.2°,13.7±0.2°,14.9±0.2°,20.0±0.2°和24.6±0.2°的2-θ角处的至少3个峰的x-射线粉末衍射图案。

6.权利要求5的晶形,其特征在于包含在选自4.8±0.2°,10.8±0.2°,13.7±0.2°,14.9±0.2°,20.0±0.2°和24.6±0.2°的2-θ角处的至少4个峰的x-射线粉末衍射图案。

7.权利要求6的晶形,其特征在于包含在选自4.8±0.2°,10.8±0.2°,13.7±0.2°,14.9±0.2°,20.0±0.2°和24.6±0.2°的2-θ角处的至少5个峰的x-射线粉末衍射图案。

8.权利要求1-4中任一项的晶形,其特征在于包含在如下2-θ角处的峰的x-射线粉末衍射图案:10.8±0.2°,14.9±0.2°和20.0±0.2°。

9.权利要求8的晶形,其特征在于包含在如下2-θ角处的峰的x-射线粉末衍射图案:4.8±0.2°,10.8±0.2°,14.9±0.2°和20.0±0.2°。

10.权利要求9的晶形,其特征在于包含在如下2-θ角处的峰的x-射线粉末衍射图案:4.8±0.2°,10.8±0.2°,13.7±0.2°,14.9±0.2°和20.0±0.2°。

11.具有以下结构(I)的化合物或其互变异构体或两性离子形式的晶形:

所述晶形具有与图1中所示基本上一致的x-射线粉末衍射图案。

12.权利要求1-11中任一项的晶形,其特征在于包含在约264℃处的吸热峰的差示扫描量热法热分析图。

13.权利要求1-12中任一项的晶形,其特征在于与图8中所示基本上一致的差示扫描量热法热分析图。

14.权利要求1-13中任一项的晶形,其中该晶形为具有结构(II)的化合物的晶形:

15.药物组合物,其包含权利要求1-14中任一项的晶形和药学上可接受的载体或赋形剂。

16.权利要求15的药物组合物,将其配制成用于口服施用。

17.权利要求15或16的药物组合物,为胶囊形式。

18.权利要求15或16的药物组合物,为片剂形式。

19.权利要求15-18中任一项的药物组合物,还包含一种或多种另外的治疗剂。

20.权利要求15-19中任一项的药物组合物,将其以快速释放制剂形式提供。

21.权利要求15-20中任一项的药物组合物,其中所述药学上可接受的载体或赋形剂为无水乳糖或玉米淀粉。

22.权利要求15-21中任一项的药物组合物,还包含助流剂。

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