[发明专利]被取代的吡唑并嘧啶和被取代的嘌呤以及其作为泛素特异性加工蛋白酶1(USP1)抑制剂的用途在审
| 申请号： | 201980079551.2 | 申请日： | 2019-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN113164485A | 公开（公告）日： | 2021-07-23 |
| 发明（设计）人： | 杰罗德·伯内特·布伦尼曼;埃尔莎·拜尔·克拉尔;迈克尔·施拉巴赫;安德鲁·阿利斯泰尔·维利 | 申请（专利权）人： | KSQ治疗公司 |
| 主分类号： | A61K31/519 | 分类号： | A61K31/519;C07D487/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海胜康律师事务所 31263 | 代理人： | 樊英如;张静 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 吡唑 嘧啶 嘌呤 及其 作为 特异性 加工 蛋白酶 usp1 抑制剂 用途 | ||
1.一种具有式I的化合物，
或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中：
X1和X2各自独立地选自N和CR2；
R1和R2各自独立地选自氢、卤代基、氰基、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基和任选被取代的炔基；
R3是任选被取代的苯基、任选被取代的吡啶基、任选被取代的嘧啶基、任选被取代的吡嗪基、任选被取代的哒嗪基或任选被取代的吡唑基；
X11和X12各自独立地选自N和CH；
R5'选自氢、任选被取代的(C1-C6)烷基、任选被取代的(C2-C6)烯基、任选被取代的(C2-C6)炔基、任选被取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)羟基烷基、氰基、卤代基、磺酰胺基、-C(＝O)R23、-C(＝O)OR24、–NR32aR32b、-NR31aC(＝O)R25、-NR31aC(＝O)NR31aR31b、-C(＝O)NR31a R31b、-S(O)2R27、-NR31aSO2R27、任选被取代的(C6-C14)芳基、任选被取代的(C6-C14)芳-(C1-C2)烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳-(C1-C2)烷基、任选被取代的(C3-C8)环烷基、任选被取代的((C3-C8)环烷基)-(C1-C2)烷基、任选被取代的杂环基、任选被取代的杂环基-(C1-C2)烷基、任选被取代的—O—(C6-C14)芳基、任选被取代的—O—(C6-C14)芳-(C1-C2)烷基、任选被取代的—O—杂芳基、任选被取代的—O—杂芳-(C1-C2)烷基、任选被取代的—O—(C3-C8)环烷基、任选被取代的—O—((C3-C8)环烷基)-(C1-C2)烷基、任选被取代的—O—杂环基、任选被取代的—O—杂环基-(C1-C2)烷基；
R5选自任选被取代的(C1-C6)烷基、任选被取代的(C2-C6)烯基、任选被取代的(C2-C6)炔基、任选被取代的(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)卤代烷基、(C1-C6)卤代烷氧基、(C1-C6)羟基烷基、氰基、卤代基、磺酰胺基、-C(＝O)R23、-C(＝O)OR24、–NR32aR32b、-NR31aC(＝O)R25、-NR31aC(＝O)NR31aR31b、-C(＝O)NR31a R31b、-S(O)2R27、-NR31aSO2R27、任选被取代的(C6-C14)芳基、任选被取代的(C6-C14)芳-(C1-C2)烷基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的杂芳-(C1-C2)烷基、任选被取代的(C3-C8)环烷基、任选被取代的((C3-C8)环烷基)-(C1-C2)烷基、任选被取代的杂环基、任选被取代的杂环基-(C1-C2)烷基、任选被取代的—O—(C6-C14)芳基、任选被取代的—O—(C6-C14)芳-(C1-C2)烷基、任选被取代的—O—杂芳基、任选被取代的—O—杂芳-(C1-C2)烷基、任选被取代的—O—(C3-C8)环烷基、任选被取代的—O—((C3-C8)环烷基)-(C1-C2)烷基、任选被取代的—O—杂环基、任选被取代的—O—杂环基-(C1-C2)烷基；或
相邻原子上的一个R5和一个R5'连同其所连接的原子一起形成任选被取代的(C6-C14)芳基环；或相邻原子上的一个R5和一个R5'连同其所连接的原子一起形成任选被取代的杂芳基环；或相邻原子上的一个R5和一个R5'连同其所连接的原子一起形成任选被取代的(C3-C8)环烷基环；或相邻原子上的一个R5和一个R5'连同其所连接的原子一起形成任选被取代的杂环烷基环；或相邻原子上的一个R5和一个R5'连同其所连接的同一原子一起形成任选被取代的螺环烷基环；或相邻原子上的一个R5和一个R5'连同其所连接的同一原子一起形成任选被取代的螺杂环烷基环；
R6和R7各自独立地选自氢、卤代基、氰基、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基和任选被取代的炔基；
R23选自由以下组成的组：氢、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的炔基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、羟基烷基、(氨基)烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(环烷基氨基)烷基、(环烷基)烷基、芳烷基、(杂环基)烷基、(杂芳基)烷基、(氨基)(羟基)烷基、(芳烷基氨基)烷基、任选被取代的杂环基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的芳基和任选被取代的环烷基；
R31a和R31b各自独立地选自由以下组成的组：氢、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的炔基、羟基烷基、(氨基)烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、烷氧基烷基、环烷基、(环烷基)烷基、(杂环基)烷基、芳烷基和(杂芳基)烷基；并且
R24、R25、R27、R32a和R32b各自独立地选自由以下组成的组：氢、任选被取代的烷基、任选被取代的烯基、任选被取代的炔基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、环烷基氨基、羟基烷基、(氨基)烷基、(烷基氨基)烷基、(二烷基氨基)烷基、(环烷基氨基)烷基、(环烷基)烷基、芳烷基、(杂环基)烷基、(杂芳基)烷基、(氨基)(羟基)烷基、(芳烷基氨基)烷基、烷氧基烷基、任选被取代的杂环基、任选被取代的杂芳基、任选被取代的芳基和任选被取代的环烷基。
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