[发明专利]用于治疗、成像和治疗诊断应用的较小高度均匀的纳米药物组合物

说明书

一种能够同时用作光动力疗法的治疗平台以及不含重金属原子的MR分子成像剂的可靶向纳米构建体。包含8PEGA‑Ce6NC的F3‑cys靶向剂纳米构建体。一种无标记的8PEGA纳米构建体，其可以使用具有较大扩散磁场梯度的标准自旋回波成像序列通过MRI直接和选择性地成像，以抑制水信号。

相关申请的交叉引用

本申请根据35U.S.C.§119(E)(1)要求于2018年9月13日提交的美国临时申请序列号62/730,882的申请日期的优先权和权益，所述美国临时申请的全部公开内容通过引用并入本文。

政府利益声明

本发明是在国立卫生研究院(National Institutes of Health)授予的CA186769下由政府支持进行的。政府拥有本发明的某些权利。

技术领域

本发明总体上涉及纳米构建体以及这些构建体在动态疗法、成像、诊断、治疗诊断和其它应用中的用途。

除非另有说明，否则术语“纳米颗粒”、“纳米材料”、“纳米颗粒”、“纳米产品”、“纳米平台”、“纳米构建体”、“纳米复合材料”、“纳米”和类似的此类术语将被赋予其尽可能广泛的含义，并且包含具有一定体积形状的颗粒、材料和组合物，所述体积形状的至少一个尺寸为约1纳米(nm)到约100nm。优选地，在实施例中，这些体积形状的最大横截面为约1nm到约100nm。

除非另有说明，否则术语“纳米构建体”、“纳米平台”、“纳米复合材料”和“纳米构建体”以及类似的此类术语将被赋予其尽可能广泛的含义，并且包含具有骨架材料(例如，支架、支撑物或基质材料)以及与骨架缔合的一种或多种添加剂(例如，药剂、部分、组合物、生物制剂和分子)的颗粒。通常，骨架材料可以是纳米颗粒。通常，添加剂是具有靶向、治疗、成像、诊断、治疗诊断或其它能力以及这些能力的组合和变化的活性材料。在实施例中，骨架材料可以是具有靶向、治疗、成像、诊断、治疗诊断或其它能力以及这些能力的组合和变化的活性材料。在实施例中，添加剂和骨架材料均为活性材料。设想了一种、两种、三种或更多种不同类型的骨架材料、添加剂以及这些的组合和变化。

除非另有说明，否则术语“治疗诊断”将被赋予其尽可能广泛的含义，并且包含具有多种能力和功能的颗粒、药剂、构建体或材料，所述多种能力和功能包含成像和治疗能力、诊断和治疗能力以及这些能力和功能以及其它特征(如靶向)的组合和变化。

除非另有说明，否则术语“成像”、“成像剂”、“成像设备”和类似的此类术语应被赋予其尽可能广泛的含义，并且将包含增强、提供或实现检测、分析和显现结构并且具体地动物、哺乳动物和人类中的结构的尺寸、形状、位置、组成和这些的组合和变化以及其它特征的能力的设备、药剂和材料。成像剂将包含造影剂、管芯和类似类型的材料。成像设备和方法的实例包含：X射线；磁共振；计算机轴向断层扫描(CAT扫描)；质子发射断层扫描(PET扫描)；超声；荧光；以及光声。

除非另有说明，否则术语“诊断”将被赋予其尽可能广泛的含义，并且将包含对病状、疾病和两者(包含动物、哺乳动物和人类的病状和疾病)进行鉴定、测定、定义以及这些的组合和变化。

除非另有说明，否则术语“治疗性”和“疗法”以及类似的此类术语将被赋予其尽可能广泛的含义，并且将包含对病状和疾病(包含动物、哺乳动物和人类的病状和疾病)进行解决、治疗、管理、缓解、治愈、预防以及这些的组合和变化。

除非另有明确说明，否则术语“光动力疗法”、“PDT”、“光敏剂”、“PS”和类似的此类术语将被赋予其尽可能广泛的含义，并且将包含用于通过利用光敏剂(PS)分子进行光氧化来消融(例如，杀死)生物组织的方法。当光敏剂暴露于特定波长的光时，其会产生杀死附近细胞的一种形式的氧，例如活性氧类(“ROS”)，所述氧包含对细胞具有细胞毒性的任何形式的氧。可以理解，虽然跨所有波长的光(例如，UV到可见光到IR)通常被用作PS的活化剂。