[发明专利]用于治疗雄激素介导的疾病的化合物、组合物和方法在审
| 申请号: | 201980072934.7 | 申请日: | 2019-11-01 | 
| 公开(公告)号: | CN113382736A | 公开(公告)日: | 2021-09-10 | 
| 发明(设计)人: | 艾伦·C·高;李沛佳 | 申请(专利权)人: | 加利福尼亚大学董事会;俄亥俄州创新基金会 | 
| 主分类号: | A61K31/566 | 分类号: | A61K31/566;A61K31/565;A61P35/00;C07J71/00 | 
| 代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;安佳宁 | 
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用于 治疗 激素 疾病 化合物 组合 方法 | ||
1.通式I化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1为–X(SO2)Y–;
X为O并且Y为NH,或者X为NH并且Y为O;以及
R1与和其连接的苯基的两个碳结合以形成氧杂噻唑烷二氧化物。
2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有式Ia的结构:
3.根据权利要求2所述的化合物,其为:
或其药学上可接受的盐。
4.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有式Ib的结构:
5.根据权利要求4所述的化合物,其为:
或其药学上可接受的盐。
6.通式III化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1和R2各自独立地为氢或C1-6烷基;
R3、R4和R5各自独立地为氢、卤素、-OH、C1-6烷基或C1-6烷氧基;
R6、R7、R8、R9和R10各自独立地为氢、卤素、-OH、-NH3、-NO2、-CN、C1-6卤代烷基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基或C1-6烷氧基;
R11为键、C1-6亚烷基、NR12或O;以及
R12为氢或C1-6烷基。
7.根据权利要求6所述的化合物或其药学上可接受的盐,其具有通式IIIa的结构:
8.根据权利要求7所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中
R1和R2为氢;以及
R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10各自独立地为氢、卤素或–NO2。
9.根据权利要求6-8中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中
R1和R2为氢;
R3、R4和R5中的一个为卤素并且R3、R4和R5中的两个为氢;以及
R6、R7、R8、R9和R10中的一个为卤素,R6、R7、R8、R9和R10中的一个为-NO2并且R6、R7、R8、R9和R10中的三个为氢。
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