[发明专利]治疗性化合物

权利要求书

1.一种具有式I的化合物

其中：

R¹选自C_1-4亚烷基-R¹¹、杂环基和8-10元双环杂芳基；其中所述杂环基任选地被一个或多个独立地选自以下的取代基取代：C_1-4烷基、-C(O)-R¹²、SO₂-R¹³、C_1-3亚烷基-OR¹⁴、以及任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、C_3-7环烷基、卤基、OH、C_1-3烷氧基和氰基的取代基取代的杂芳基；并且其中所述8-10元双环杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、C_3-7环烷基、卤基、OH和C_1-3烷氧基的取代基取代；

R²选自氢、氟、氯和C_1-3烷基；

R³选自氢、氟、氯、溴、C_1-3烷氧基、C_1-3烷基、C_1-3卤代烷基和氰基；

R⁴是氢或C_1-4烷基；

R⁵是-C(O)-C_1-4烷基、-C(O)-杂芳基或-C(O)-芳基，其中所述杂芳基和芳基任选地被一个或多个选自C_1-4烷基、卤基、羟基、C_1-3烷氧基、CO₂R¹⁵和氰基的取代基取代；或

R⁴和R⁵与它们所附接的氮原子一起形成4元、5元或6元杂芳基或杂环基环，其中：

所述杂环基环包含一个或多个附接至氮原子的-C(O)-部分，并且任选地稠合至芳基或杂芳基环，或任选地螺接至C_3-7环烷基基团；并且

所述杂芳基和杂环基环任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、卤基、OH、C_1-3烷氧基、C_1-3卤代烷基、氰基、NR¹⁶R¹⁷、C(O)R¹⁸、S(O)R¹⁹和SO₂R²⁰的取代基取代；

L¹和L²独立地选自键和-CR²¹R²²-；

R⁶和R⁷独立地选自氢、C_1-4烷基和C_3-7环烷基；或

R⁶和R⁷与它们所附接的碳原子一起形成3元、4元、5元或6元环烷基环；

R⁸选自CO₂R²³、C(O)NHSO₂C_1-3烷基、四唑基、3-三氟甲基-1,2,4-三唑-5-基和羧酸模拟基团，其选自异羟肟酸、异羟肟酸酯、膦酸、次膦酸、磺酸、亚磺酸、磺酰胺、磺酰脲、酰基脲、噻唑烷二酮、噁唑烷二酮、噁二唑-5(4H)-酮、噻二唑-5(4H)-酮、氧杂噁二唑-2-氧化物、噁二唑-5(4H)-硫酮、异噁唑、四甲酸、环戊烷-1,3-二酮和环戊烷-1,2-二酮；

R⁹选自氢、C_1-4烷基、羟基、C_1-3烷氧基和卤基；

R¹⁰选自氢和C_1-4烷基；或

R⁹和R¹⁰与它们所附接的碳原子一起形成3元、4元、5元或6元环烷基环；或

L²是键，并且R⁷和R¹⁰与它们所附接的原子一起形成4元、5元、6元或7元环烷基或杂环基环，其中：

所述杂环基含有1或2个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；

所述环烷基环任选地包含1或2个碳-碳双键，并且任选地由连接该环的两个碳原子的C_1-3亚烷基基团桥接，或R⁹任选地是将C*连接至该环的碳原子的C_1-3亚烷基基团；并且

所述环烷基和杂环基环任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、卤基、OH、C_1-3烷氧基、C_1-3卤代烷基和氘的取代基取代；

R¹¹选自-C(O)-R²⁴、-SO₂-R²⁵、-NR²⁶C(O)-R²⁷、-NR²⁸SO₂-R²⁹、杂环基、芳基和杂芳基；其中所述芳基和杂芳基基团任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、C_1-3卤代烷基、C_3-7环烷基、C_1-4亚烷基-R³⁰、卤基、OH、C_1-3烷氧基、杂环基和氰基的取代基取代；并且所述杂环基基团任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、C_1-3卤代烷基、C_3-7环烷基、C_1-4亚烷基-R³⁰、卤基、OH、C_1-3烷氧基、氧代和氰基的取代基取代；

R¹²选自C_1-4烷基、C_3-7环烷基、OR³¹、NR³²R³³、芳基和杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、卤基、OH、C_1-3烷氧基和氰基的取代基取代；

R¹³选自C_1-4烷基、C_3-7环烷基、杂芳基、杂环基和NR³⁴R³⁵，其中所述杂芳基和杂环基任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、卤基、OH、C_1-3烷氧基和氰基的取代基取代；

R¹⁷选自氢、C_1-4烷基、C(O)C_1-3烷基和C(O)NR³⁶R³⁷；

R¹⁸、R¹⁹和R²⁰独立地选自C_1-4烷基、OH、C_1-3烷氧基和NR³⁸R³⁹；

R²⁴选自C_1-4烷基、NR⁴⁰R⁴¹和OR⁴²；

R²⁵选自C_1-4烷基和NR⁴³R⁴⁴；

R²⁷选自C_1-4烷基、C_3-7环烷基、C_1-3卤代烷基、杂环基、芳基和杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、C_1-3卤代烷基、C_3-7环烷基、C_1-4亚烷基-R⁴⁵、卤基、OH、C_1-3烷氧基和氰基的取代基取代；

R²⁹选自C_1-4烷基、C_3-7环烷基、C_1-3卤代烷基、芳基和杂芳基，其中所述芳基和杂芳基任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、C_1-3卤代烷基、C_3-7环烷基、C_1-4亚烷基-R⁴⁶、卤基、OH、C_1-3烷氧基和氰基的取代基取代；

R³⁰选自羟基、C_1-3烷氧基、C_3-7环烷基、氰基和NR⁴⁷R⁴⁸；

R⁴⁰选自氢和C_1-4烷基；

R⁴¹选自氢、C_1-4烷基、C_3-7环烷基、C_1-3烷氧基、芳基和杂芳基；或

R⁴⁰和R⁴¹与它们所附接的氮原子一起形成4元、5元或6元杂芳基或杂环基环，其中所述杂芳基和杂环基环任选地被一个或多个独立地选自C_1-4烷基、卤基、OH、C_1-3烷氧基、C_3-7环烷基和氰基的取代基取代；

R⁴⁵和R⁴⁶独立地选自羟基、C_1-3烷氧基和C_3-7环烷基；并且

R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R²¹、R²²、R²³、R²⁶、R²⁸、R³¹、R³²、R³³、R³⁴、R³⁵、R³⁶、R³⁷、R³⁸、R³⁹、R⁴²、R⁴³、R⁴⁴、R⁴⁷和R⁴⁸各自独立地选自氢、C_1-4烷基和C_3-7环烷基；

或其药学上可接受的盐。