[发明专利]毒蕈碱性乙酰胆碱M1受体拮抗剂在审

专利信息
申请号: 201980057628.6 申请日: 2019-09-03
公开(公告)号: CN112638381A 公开(公告)日: 2021-04-09
发明(设计)人: T·施拉德尔;Y·熊;J·巴切伊;J·罗坡;A·陈 申请(专利权)人: 帕珀莱恩医疗公司
主分类号: A61K31/435 分类号: A61K31/435;A61P25/00;A61P25/14
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 毒蕈 碱性 乙酰胆碱 m1 受体 拮抗剂
【权利要求书】:

1.一种式(IA)的化合物:

其中:

E是-CH2-、-CH2CH2-、-O-CH2-或-CH2-O-;

X是键、-C≡C-、-C(=O)--CH2O-、-CH2CH2O-、-O-、-N(R7)-、-S(O)2-、-CH2N(R7)-或-CH2CH2N(R7)-;

Y是键、-O-或-N(R8)-;

R1是其中环A是5或6元杂芳基环、5或6元杂环烷基环或4、5或6元环烷基环,其中环A任选地被卤素、-CN、-N(R10)2、C1-6烷基、C1-6烷基-OH、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基或C1-6卤代烷氧基取代;

每个R2独立地选自氢、氘、卤素、-OH和C1-6烷基;

每个R3独立地选自氢、氘、卤素、-OH和C1-6烷基;

R4

每个R5独立地选自卤素、-CN、C1-6烷基、C1-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基和C1-6卤代烷氧基;

每个R6独立地选自氢、氘、卤素、-CN、-N(R10)2、C1-6烷基、C1-6烷基-OH、C1-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、-C(=O)(C1-6烷基)、-(C(R10)2)q-O-(C1-6烷基)和-S(O)2R11

R7是氢或C1-6烷基;

R8是氢或C1-6烷基;

R9是氢或C1-6烷基;

每个R10独立地选自H和C1-6烷基;

R11是C1-6烷基;

每个R12独立地选自氢、氘、卤素、-OH和C1-6烷基;

每个R13独立地选自氢、氘、卤素、-OH和C1-6烷基;

a是1、2、3、4或5;

m是0、1、2或3;

n是1、2、3、4或5;

p是0、1、2或3;以及

每个q独立地是0、1、2、3或4;

或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

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