[发明专利]杂环化合物

权利要求书

1.一种下述式I所示的化合物或其盐：

式I中，A表示与IAP结合的物质的片段结构，B表示取代基、或任选经由连接体结合有具有功能的化合物或抗体的含氮芳香族杂环基，R⁰¹、R⁰²、R⁰³、R⁰⁴、R⁰⁵、R⁰⁶、R⁰⁷及R⁰⁸各自独立地表示氢原子或任选相互形成环的C1-6烷基。

2.一种下述式I所示的化合物或其盐：

式I中的R⁰¹、R⁰²、R⁰³、R⁰⁴、R⁰⁵、R⁰⁶、R⁰⁷及R⁰⁸各自独立地表示氢原子或任选相互形成环的C1-6烷基，

A表示式AI所示的基团或式AII所示的基团：

式AI中，

m表示0～2，

n表示0～2，

V表示任选被卤代的C1-3烷基，

W表示亚甲基；二氟亚甲基；O；S；SO；SO₂；NR，此处，R表示氢原子、C1-6烷基、C1-6烷基-羰基、C6-14芳基-羰基、或C1-6烷基磺酰基；亚氨基；或式L1：N-L¹¹-L¹²-L¹³-L¹⁴-L¹⁵-L¹⁶-L¹⁷-R¹，

式L1中的L¹¹、L¹²、L¹³、L¹⁴、L¹⁵、L¹⁶以及L¹⁷各自独立地表示键合端、氧原子、硫原子、C1-6亚烷基、C3-10亚环烷基、羰基、任选由C1-6烷基取代的亚氨基、亚乙炔基、任选由C1-6烷基取代的亚乙烯基、C3-10亚环烯基、亚苯基、亚噻唑基、任选由氟原子取代的亚吡咯烷基、任选由氟原子取代的亚氮杂环丁烷基、式-SO₂-、式-CH₂CH₂O-、式-OCH₂CH₂-、式-COCH₂-、式-CH₂CO-、式-CO₂-、式-OCO-、式-COCHR¹⁰¹NR¹⁰²-、式-OCH₂CHR¹⁰³NR¹⁰⁴-、式-NR¹⁰⁵CHR¹⁰⁶CO-、式-NR¹⁰⁷CO-、式-CONR¹⁰⁸-、式-SO₂NR¹⁰⁹-、式-NR¹¹⁰SO₂-或式-NR¹¹¹CHR¹¹²CH₂O-，上述式中的R¹⁰¹、R¹⁰³、R¹⁰⁶以及R¹¹²各自独立地表示氢原子、C1-6烷基、3-胍基丙基、氨基甲酰基甲基、羧基甲基、巯基甲基、2-氨基甲酰基乙基、2-羧基乙基、咪唑-4-基甲基、4-氨基丁基、2-甲硫基乙基、苄基、羟基甲基、1-羟基乙基、吲哚-3-基甲基、4-羟基苯基甲基或吡啶基甲基，R¹⁰²、R¹⁰⁴、R¹⁰⁵、R¹⁰⁷、R¹⁰⁸、R¹⁰⁹、R¹¹⁰以及R¹¹¹各自独立地表示氢原子或C1-6烷基，

R¹表示氢原子、甲基、苄基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、9-芴基甲氧基羰基、叠氮基、作为GSK3α/β及GCN2的配体的式II所示的基团、作为BRD的配体的式III所示的基团、作为ABL、BCR-ABL、SRC、KIT、DDR、TEC、EPH-A2、PDGFR等的配体的式IV所示的基团、或作为XIAP的配体的Smac肽模拟物化合物：

式II中的Ar¹表示任选被取代的C6-14芳基或任选被取代的芳香族杂环基，

Ar²表示由任选被取代的C6-14芳基或任选被取代的芳香族杂环基衍生的2价的基团，

m表示0～1的任意整数，

R⁰⁹表示氢原子或C1-3烷基；

式AII中，

X表示氧原子；或式-NR²¹-，式-NR²¹-中的R²¹表示氢原子、或C1-6烷基，

U表示氢原子；C1-6烷基；或式L2：-(CH₂)_n-Y-L²¹-L²²-L²³-L²⁴-L²⁵-L²⁶-L²⁷-R²，

式L2中的

n表示0～3的任意整数，

Y表示氧原子或式-NR²²-，式-NR²²-中的R²²表示氢原子、或C1-6烷基，且任选与所述的R²¹一起形成环，

L²¹、L²²、L²³、L²⁴、L²⁵、L²⁶以及L²⁷各自独立地表示键合端、氧原子、硫原子、任选与R²¹形成环的C1-6亚烷基、C3-10亚环烷基、羰基、任选由C1-6烷基取代的亚氨基、亚乙炔基、任选由C1-6烷基取代的亚乙烯基、C3-10亚环烯基、亚苯基、亚噻唑基、任选由氟原子取代的亚吡咯烷基、任选由氟原子取代的亚氮杂环丁烷基、式-SO₂-、式-CH₂CH₂O-、式-OCH₂CH₂-、式-COCH₂-、式-CH₂CO-、式-CO₂-、式-OCO-、式-COCHR²⁰¹NR²⁰²-、式-OCH₂CHR²⁰³NR²⁰⁴-、式-NR²⁰⁵CHR²⁰⁶CO-、式-NR²⁰⁷CO-、式-CONR²⁰⁸-、式-SO₂NR²⁰⁹-、式-NR²¹⁰SO₂-或式-NR²¹¹CHR²¹²CH₂O-，上述式中的R²⁰¹、R²⁰³、R²⁰⁶以及R²¹²各自独立地表示氢原子、C1-6烷基、3-胍基丙基、氨基甲酰基甲基、羧基甲基、巯基甲基、2-氨基甲酰基乙基、2-羧基乙基、咪唑-4-基甲基、4-氨基丁基、2-甲硫基乙基、苄基、羟基甲基、1-羟基乙基、吲哚-3-基甲基、4-羟基苯基甲基或吡啶基甲基，R²⁰²、R²⁰⁴、R²⁰⁵、R²⁰⁷、R²⁰⁸、R²⁰⁹、R²¹⁰以及R²¹¹各自独立地表示氢原子或C1-6烷基，

R²表示氢原子、甲基、苄基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、9-芴基甲氧基羰基、叠氮基、作为GSK3α/β及GCN2的配体的式II所示的基团、作为BRD的配体的式III所示的基团、作为ABL、BCR-ABL、SRC、KIT、DDR、TEC、EPH-A2、PDGFR等的配体的式IV所示的基团、或作为XIAP的配体的Smac肽模拟物化合物：

式II中的Ar¹表示任选被取代的C6-14芳基或任选被取代的芳香族杂环基，

Ar²表示由任选被取代的C6-14芳基或任选被取代的芳香族杂环基衍生的2价的基团，

m表示0～1的任意整数，

R⁰⁹表示氢原子或C1-3烷基；

B表示下述式B′中的任意者所示的基团、或者任选由

卤素原子、C3-10环烷基、任选被卤代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、由C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基、或由C1-6烷氧基-羰基取代的乙烯基中的任意者取代的吡唑基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、7-氮杂吲哚基、吲嗪基、1-氮杂吲嗪基、3-氮杂吲嗪基或1，3-二氮杂吲嗪基，

B′：

式B′中，R各自独立地表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基或式L3：-Z-L³¹-L³²-L³³-L³⁴-L³⁵-L³⁶-L³⁷-R³，其中，在键合于N的R的情况下，不为卤素原子以及C1-6烷氧基，另外没有2个以上的R同时为式L3的情况，

式L3中，

Z表示氧原子、羰基、C1-6亚烷基、C3-10亚环烷基、式-NR³¹-、式-CONR³²-、式-NR³³CO-、式-SO₂NR³⁴-或式-NR³⁵SO₂-，上述式中的R³¹、R³²、R³³、R³⁴以及R³⁵各自独立地表示氢原子或C1-6烷基，

L³¹、L³²、L³³、L³⁴、L³⁵、L³⁶以及L³⁷各自独立地表示键合端、氧原子、硫原子、C1-6亚烷基、C3-10亚环烷基、羰基、任选由C1-6烷基取代的亚氨基、亚乙炔基、任选由C1-6烷基取代的亚乙烯基、C3-10亚环烯基、亚苯基、亚噻唑基、任选由氟原子取代的亚吡咯烷基、任选由氟原子取代的亚氮杂环丁烷基、式-SO₂-、式-CH₂CH₂O-、式-OCH₂CH₂-、式-COCH₂-、式-CH₂CO-、式-CO₂-、式-OCO-、式-COCHR³⁰¹NR³⁰²-、式-OCH₂CHR³⁰³NR³⁰⁴-、式-NR³⁰⁵CHR³⁰⁶CO-、式-NR³⁰⁷CO-、式-CONR³⁰⁸-、式-SO₂NR³⁰⁹-、式-NR³¹⁰SO₂-或式-NR³¹¹CHR³¹²CH₂O-，上述式中的R³⁰¹、R³⁰³、R³⁰⁶以及R³¹²各自独立地表示氢原子、C1-6烷基、3-胍基丙基、氨基甲酰基甲基、羧基甲基、巯基甲基、2-氨基甲酰基乙基、2-羧基乙基、咪唑-4-基甲基、4-氨基丁基、2-甲硫基乙基、苄基、羟基甲基、1-羟基乙基、吲哚-3-基甲基、4-羟基苯基甲基或吡啶基甲基，R³⁰²、R³⁰⁴、R³⁰⁵、R³⁰⁷、R³⁰⁸、R³⁰⁹、R³¹⁰以及R³¹¹各自独立地表示氢原子或C1-6烷基，

R³表示氢原子、甲基、苄基、叔丁氧基羰基、苄氧基羰基、9-芴基甲氧基羰基、叠氮基、作为GSK3α/β及GCN2的配体的式II所示的基团、作为BRD的配体的式III所示的基团、作为ABL、BCR-ABL、SRC、KIT、DDR、TEC、EPH-A2、PDGFR等的配体的式IV所示的基团、或作为XIAP的配体的Smac肽模拟物化合物：

式II中的Ar¹表示任选被取代的C6-14芳基或任选被取代的芳香族杂环基，

Ar²表示由任选被取代的C6-14芳基或任选被取代的芳香族杂环基衍生的2价的基团，

m表示0～1的任意整数，

R⁰⁹表示氢原子或C1-3烷基；