[发明专利]维生素阳离子脂质

权利要求书

1.一种包封编码肽或多肽的mRNA的脂质体，其中所述脂质体包含一种或多种阳离子脂质，以及

任选地一种或多种非阳离子脂质、任选地一种或多种基于胆固醇的脂质和任选地一种或多种PEG修饰的脂质；并且

其中所述脂质体包含至少一种阳离子脂质，所述至少一种阳离子脂质包含维生素A、D、E或K的结构，并且还包含部分X¹，其中X¹为可电离的含氮基团。

2.根据权利要求1所述的脂质体，其包含具有根据以下结构中的任一者的结构的阳离子脂质：

其中

R¹为C₁–C₃₀-亚烷基、C₂–C₃₀-亚烯基、C₂–C₃₀-亚炔基、杂-C₁–C₃₀-亚烷基、杂-C₁–C₃₀-亚烯基、杂-C₁–C₃₀-亚炔基、聚合物、C₅–C₆-亚环烷基、5元至6元亚杂环烷基、C₅–C₆-亚芳基或5元至6元亚杂芳基；

X¹为可电离的含氮基团；

X²为S、C＝O或C＝S；

X³为S、O、CR^aR^b或NR^c；

R^a和R^b各自独立地为H、C₁–C₆-烷基、C₁–C₆-烷氧基、C₃–C₆-环烷基、C₂–C₆-烯基或C₂–C₆-炔基；或R^a和R^b连同将它们连接起来的碳原子一起形成饱和或不饱和的C₅–C₆-环烷基或5元至6元杂环；以及

R^c独立地为H、C₁–C₆-烷基、C₁–C₆-烷氧基、C₃–C₆-环烷基、C₂–C₆-烯基或C₂–C₆-炔基。

3.根据权利要求1或2所述的脂质体，其包含具有根据式(A-1)的结构的阳离子脂质：

4.根据权利要求3所述的脂质体，其中所述阳离子脂质具有根据式(A-Ia)的结构：

5.根据权利要求1或2所述的脂质体，其中所述阳离子脂质具有根据式(E-1)的结构：

6.根据权利要求5所述的脂质体，其中所述阳离子脂质具有根据式(E-1a)的结构：

7.根据权利要求1或2所述的脂质体，其中所述阳离子脂质具有根据式(K-1)的结构：

8.根据权利要求7所述的脂质体，其中所述阳离子脂质具有根据式(K-1a)的结构：

9.根据权利要求7所述的脂质体，其中所述阳离子脂质具有根据式(K-1b)的结构：