[发明专利]三唑并嘧啶化合物和其用于治疗癌症的用途有效
申请号: | 201980046079.2 | 申请日: | 2019-05-10 |
公开(公告)号: | CN112469721B | 公开(公告)日: | 2022-06-07 |
发明(设计)人: | F·W·高德柏格;A·K·T·丁;G·M·拉蒙特;D·巴塔;J·G·柯特 | 申请(专利权)人: | 迪哲(江苏)医药股份有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/519;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人: | 顾云峰;孙倩 |
地址: | 214135 江苏省无*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 嘧啶 化合物 用于 治疗 癌症 用途 | ||
1.一种式(I)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R1和R2各自独立地表示氢或甲基;
X表示CH2或O;
环A和环B各自独立地表示选自苯基、吡啶基、吡嗪基、嘧啶基和哒嗪基的环,其中环A和环B中的每一个独立地任选地被一个或多个选自C1-3烷基和C1-3烷氧基的取代基取代;
环C表示任选地含有一个或多个独立地选自O、N和S的额外杂原子的5元到9元单环或双环饱和杂环烷基,其中环C任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:任选地被甲氧基或羟基取代的C1-3烷基;二氧代基、C0-2烷基-C(O)N(Me)2、C(O)C1-2烷基和S(O)2C1-2烷基。
2.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中X表示CH2。
3.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中X表示O。
4.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中R1和R2两者均是氢。
5.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中环C选自吗啉基、哌嗪基、哌啶基、硫代吗啉基、二氮杂二环辛烷基、八氢吡咯并[1,2-a]吡嗪基、吡咯烷基、二氮杂环庚烷基、氧氮杂环庚烷基和氮杂环庚烷基。
6.根据权利要求1所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中环A和环B各自独立地任选地被一个或多个选自甲基和甲氧基的取代基取代。
7.根据权利要求1求所述的式(I)化合物或其药学上可接受的盐,其中环C任选地被一个或多个选自以下的取代基取代:任选地被羟基取代的甲基;任选地被甲氧基或羟基取代的乙基;二氧代基、C(O)N(Me)2、CH2C(O)N(Me)2、C(O)Me和S(O)2Me。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的式(I)化合物,其中所述式(I)化合物是式(Ia)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中X、R1、R2和环C如权利要求1至5或7中任一项所定义并且其中D、E、G、J、L、M、Q和R各自独立地表示N或CR3,其中D、E、G和J中不超过两个表示N并且其中L、M、Q和R中不超过两个表示N,并且R3表示氢、C1-3烷基或C1-3烷氧基。
9.根据权利要求1至7中任一项所述的式(I)化合物,其中所述式(I)化合物是式(Ib)化合物:
或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、X、环A、环B和环C如权利要求1至7中任一项中所定义。
10.根据权利要求8所述的式(I)化合物,其中所述式(I)化合物是式(Ic)化合物:
(Ic)
或其药学上可接受的盐,其中R1、R2、X、D、E、G、J、L、M、Q、R、环A、环B和环C如权利要求8中所定义。
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