[发明专利]用于同时治疗球虫感染和铁缺乏症的制剂在审

专利信息
申请号: 201980037196.2 申请日: 2019-05-29
公开(公告)号: CN112423762A 公开(公告)日: 2021-02-26
发明(设计)人: S·霍夫曼;K·伯恩;M·维辛 申请(专利权)人: 拜耳动物保健有限责任公司
主分类号: A61K31/53 分类号: A61K31/53;A61K45/06;A61K9/00;A61K31/555;A23K50/60;A23L33/10;A23L33/165;A61K47/60
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张宇腾;林毅斌
地址: 德国莱*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 同时 治疗 感染 缺乏 制剂
【说明书】:

发明涉及一种用于同时治疗球虫感染和铁缺乏症的制剂,其含有三嗪酮诸如托曲珠利和多核铁(III)多糖络合物以及具有≥10的亲水亲脂平衡(HLB)值的特别选择的表面活性剂。

本发明涉及用于同时治疗球虫感染和铁缺乏症的制剂,其含有三嗪酮诸如托曲珠利和多核铁(III)多糖络合物以及特别选择的表面活性剂。

当前,在经济上成功的肉类生产操作的特点是高度集约化养殖,也就是说,饲养大量为优化繁育目标而特别选择的动物。这些农场的特点是,例如,使用大量的机械、额外喂养食品添加物以及尽可能少的人员参与。对于仔猪饲养场来说,这意味着将大量母猪饲养在适当大的猪舍中,所述母猪为每窝高数目的仔猪而繁育。饲料的优化和在繁育过程中的合适选择,使仔猪快速生长成为可能。

这类动物饲养常常是导致某些典型疾病和缺陷增多的原因。除了应激(尤其集中饲养的猪对其非常敏感)外,在幼猪中这样的现象还包括原生动物感染(球虫病)和贫血状态,已经必须通过药物的预防性使用来控制尤其这两种情况。

球虫病是在动物中经常发生的寄生虫感染性疾病。因此,例如,艾美球虫属(Eimeria)、等孢子球虫属(Isospora)、新孢子虫属(Neospora)、肉孢子虫属(Sarcosporidia)和弓形虫属(Toxoplasma)的原生动物在全世界引起球虫病。经济上重要的球虫病的例子是:猪被等孢子球虫属的球虫感染,或牛被艾美球虫属的球虫感染。仅在最近几年,猪等孢子球虫(Isospora suis)的感染才被认为是仔猪腹泻的原因并进行了深入研究。通常,感染通过合子囊从环境传播到仔猪或从仔猪传播到仔猪,所述合子囊在每种情况下含有两个孢子囊,所述孢子囊在每种情况下含有两个子孢子。寄生阶段在小肠绒毛的上皮细胞中繁殖。该疾病的临床表现包括肠上皮细胞的坏死性、炎症性破坏,伴有萎缩的绒毛以及引起的吸收和消化受损。急性疾病的特征是从白色到黄色的液体腹泻,多发生于生命的2至3周。受感染仔猪的体重增加减少。迄今为止,该疾病的治疗和疗法是不充分的。

抗生素是无效的;尽管磺胺类药物被批准用于治疗球虫病,但其效果令人怀疑,并且频繁重复施用在任何情况下都不适合实践。其它可能的治疗也令人质疑:例如莫能星、安普罗铵或呋喃唑酮的施用未能成功预防实验性地感染的仔猪的疾病。在最近的研究中,尽管卫生状况良好,但在一些农场的所有幼崽的最多达92%中已鉴定出猪等孢子球虫。这类疾病不仅限于猪,还会发生在许多其它动物物种中,例如家禽生产、犊牛、羔羊或小型动物(兔子)。

缺乏的一个例子是新生仔猪的铁缺乏。由于出生后前几天的快速增长,身体的铁储备被迅速耗尽,且必须通过外部来源补偿。由于有大量的乳猪,因此通过吸收母乳进行该替换不能充分发生。此外,如果将动物放在混凝土或塑料上,则仔猪也无法通过拱土而吸收铁化合物。仔猪变得贫血。

当血液的血红蛋白含量降至小于80 g/l时,存在临床上显著的贫血状态。NRC推荐(National Research Council, Nutrient Requirements of Domestic Animals, No. 6,Nutrient Requirements of Swine, National Academy of Sciences, Washington DC,1979)将90g/l规定为仔猪健康生长且不表现出的贫血迹象的最小血红蛋白值。但是,只有当血液的血红蛋白含量降至低于80g/l的值时才会观察到明显的症状,例如体重减轻或发育障碍。铁供应的其它指标是血细胞比容和每单位体积的红细胞数量。严重的缺铁性贫血还会导致幼猪的死亡。

已经可得到用于控制上述疾病和缺乏的制剂。

通过施用来自三嗪酮组的活性成分可以成功地控制球虫病。为此目的,人们区分了三嗪二酮类(代表性例子是活性成分克拉珠利、地克珠利、来曲珠利)和三嗪三酮类(活性成分为托曲珠利、托曲珠利亚砜和泊那珠利)。从一系列出版物已知三嗪酮类、尤其是托曲珠利、泊那珠利或地克珠利和它们对球虫的活性,参见,尤其是DE-A 27 18 799和DE-A 24137 22。

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