[发明专利]大环内酯化合物和免疫检查点抑制剂的组合在审

专利信息
申请号: 201980034615.7 申请日: 2019-03-25
公开(公告)号: CN112188893A 公开(公告)日: 2021-01-05
发明(设计)人: O·温克韦斯特 申请(专利权)人: ISR免疫系统调节控股公共有限公司
主分类号: A61K31/7048 分类号: A61K31/7048;A61K31/7052;A61K45/06;C07H17/08;A61P37/04;A61P35/00;A61P31/12;A61K39/395
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 宋卫霞;黄革生
地址: 瑞典斯*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 内酯 化合物 免疫 检查点 抑制剂 组合
【权利要求书】:

1.大环内酯和免疫检查点抑制剂的组合,其中大环内酯具有式I

其中X选自C=O、-NR3CH2-、-CH2NR3-、-NR3(C=O)-、-(C=O)NR3-、C=NOH和-CH(OH),R2是式(II)或式(III)的糖:

其中R1选自烷基、杂烷基、环烷基、芳基和杂芳基结构部分,

其中烷基结构部分选自任选支化的C1-C6烷基,

其中杂烷基结构部分选自任选支化或被取代的且任选地包含一个或多个杂原子的C1-C6烷基,

其中环烷基结构部分选自任选被取代的且任选地包含一个或多个杂原子的C1-C6环烷基,

其中芳基结构部分选自任选地被取代的C6芳环,

其中杂芳基结构部分选自包含一个或多个杂原子的任选取代的C1-C5芳环,

其中杂原子选自O、N、P和S,

其中取代基独立地选自烷基、OH、F、Cl、NH2、NH-烷基、NH-酰基、S-烷基、S-酰基、O-烷基和O-酰基,

其中所述酰基选自任选支化的C1-C4酰基,

其中R3选自H和Me,

其中R4选自H和Me,

其中Ra选自H和CR21R22R23

其中R21、R22、R23和R5、R6、R7、R8、R9和R10独立地选自H、Me、NR11R12、NO2和OR11

其中式(II)中的R23与R4一起、式(II)中的R4与R5一起、式(II)中的R5与R7一起、以及式(II)中的R7与R9一起各自独立地结合来表示键,从而在各基团连接的碳原子之间形成双键,

其中R21与R22一起,R5与R6一起,R7与R8一起,或R9与R10一起可被羰基替代,

其中R11和R12独立地选自H和烷基,

其中R13选自H、OH和OCH3

其中R14选自H和OH,

且其中R5、R6、R7、R8、R9或R10之一选自NR11R12和NO2

或其药学可接受的盐。

2.根据权利要求1的组合,其中大环内酯选自:

或其药学可接受的盐。

3.根据前述权利要求中任一项的组合,其中大环内酯是

或其药学可接受的盐。

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