[发明专利]前列腺癌的预防或治疗剂

说明书

本发明的课题在于提供下述前列腺癌的预防或治疗剂：能够比较简便并且廉价地制造，并且以对难治性的去势抵抗性前列腺癌(尤其是，作为最难治性的前列腺癌的卡巴他赛耐性的去势抵抗性前列腺癌)也发挥抗癌效果的低分子化合物作为有效成分。将氯哌斯汀或其药学上可接受的盐作为前列腺癌(优选卡巴他赛耐性的去势抵抗性前列腺癌)的预防或治疗剂。

技术领域

本发明涉及包含氯哌斯汀(Cloperastine)或其药学上可接受的盐(以下，有时将它们统称为“氯哌斯汀类”)的、用于预防和/或治疗前列腺癌的制剂。

背景技术

前列腺癌是在作为男性的生殖器之一的前列腺发病的癌症，在欧美、尤其在美国是男性最多发的癌症。认为前列腺癌与动物脂肪的摄取量多的饮食习惯、高龄相关。实际上，在日本，伴随着饮食习惯的欧美化、高龄化，近年来，前列腺癌的患病数也急速地增加，例如，在2013年的各部位癌患病数中，前列腺癌为第4位。前列腺癌在70岁以后时患病率会急剧增加，因此预想在以日本为代表的高龄化加剧的各发达国家中今后会进一步增加。因此，正在谋求开发出对前列腺癌有效的治疗方法。

作为前列腺癌的治疗方法，临床上已知有外科治疗、激素疗法、化学疗法、放射线治疗等。其中，第一选择为以前列腺摘除术为代表的外科治疗，但在被诊断为癌症晚期的情况下、因外科治疗后的复发等而手术困难的情况下，选择激素疗法等治疗方法、利用多西他赛等抗癌剂的化学疗法。

已知前列腺癌的扩散是受作为雄性激素的雄激素的刺激，雄激素受体(androgenreceptor；AR)对其发生、加剧发挥了大的作用。因此，作为前列腺癌的激素疗法(内分泌疗法)，通常采用抑制雄激素的作用的方法(雄激素阻断疗法[Androgen DeprivationTherapy；ADT])。ADT暂时是有效的，但通常在数年以内会发展为对ADT显示出抵抗性的激素难治性前列腺癌(Hormone Refractory Prostate Cancer；HRPC)、雄激素非依赖性前列腺癌(Androgen Independent Prostate Cancer；AIPC)。对如此发展的去势抵抗性前列腺癌(Castration Resistant Prostate Cancer；CRPC)(也称为“复发性晚期前列腺癌”)可以使用多西他赛、恩杂鲁胺，但出现了对这些药剂也显示耐药性的癌细胞，在临床上成为问题。作为应对该问题的手段之一，报道了与多西他赛等并用的治疗方法(专利文献1)。

作为可应用于前列腺癌的新型紫杉烷系抗癌剂，有卡巴他赛。对于卡巴他赛而言，确认了对具有包含多西他赛的前治疗史的去势抵抗性前列腺癌也发挥抗肿瘤效果，应当称为内科疗法的最后的堡垒。卡巴他赛在美国、欧洲被批准应用于激素治疗抵抗性前列腺癌，2014年7月4日在日本也被批准应用于前列腺癌。卡巴他赛的结构与紫杉醇、多西他赛类似，但与P糖蛋白(P-gp)的亲和性低，因此认为不易产生由P-gp活化导致的耐药性。然而，也报道了卡巴他赛耐性前列腺癌的病例，卡巴他赛耐性前列腺癌的治疗极为紧迫。

另一方面，以氯哌斯汀盐酸盐为有效成分的HUSTAZOL(Nipro ES Pharma co.,Ltd.制)作为止咳剂而市售。但是，目前为止尚不知晓氯哌斯汀具有前列腺癌的预防或治疗效果。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第5605511号公报

发明内容

发明所要解决的课题

本发明的课题在于提供下述前列腺癌的预防或治疗剂：能够比较简便并且廉价地制造，并且以对难治性的去势抵抗性前列腺癌(尤其是，作为最难治性的前列腺癌的卡巴他赛耐性的去势抵抗性前列腺癌)也发挥抗癌效果的低分子化合物作为有效成分。

用于解决课题的手段