[发明专利]可用作HIV整合酶抑制剂的三环杂环化合物在审

专利信息
申请号: 201980028504.5 申请日: 2019-04-22
公开(公告)号: CN112088005A 公开(公告)日: 2020-12-15
发明(设计)人: 余涛;J·M·阿普加;A·怀特赫德;张永连;扈志勇;V·W·舒特莱夫;J·A·麦考利;I·T·拉希姆 申请(专利权)人: 默沙东公司
主分类号: A61K31/4985 分类号: A61K31/4985;C07D487/16
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平;侯宝光
地址: 美国新*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用作 hiv 整合 抑制剂 杂环化合物
【权利要求书】:

1.下式的化合物:

或其药学上可接受的盐,

其中:

每次出现的R1独立地为:卤素,羟基,C1-6烷基和-O-(C1-C6烷基);

R2是氢、甲基或乙基;

R3是氢、甲基或乙基;

R4是C1-6烷基或(C1-6烷基)OR7

R5是氢、C1-6烷基或(C1-6烷基)OR7

R6是氢、C1-6烷基或(C1-6烷基)OR7

R7是氢或C1-6烷基,其任选地被1-3个卤素取代;

n是介于1到3之间的整数。

2.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中每个R1是卤素。

3.根据权利要求1或2所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R2是氢或甲基。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R3是氢或甲基。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是甲基、乙基、CH2OCH3、CH2CH2OCH3、CH2CH2OCHF2

6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R4是甲基或乙基。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R5是氢或甲基。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐,其中R6是甲基或乙基。

9.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐,所述化合物选自:

10.药物组合物,其包含有效量的权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体。

11.一种用于在有需要的个体中抑制HIV整合酶的方法,所述方法包括向所述个体施用有效量的权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

12.一种在有需要的个体中治疗HIV感染或艾滋病的方法,所述方法包括向所述个体施用有效量的权利要求1-9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。

13.根据权利要求10所述的药物组合物,其进一步包含一种或多种另外的治疗剂,所述另外的治疗剂选自雷特格韦、拉米夫定、阿巴卡韦、利托那韦、度鲁格韦、达芦那韦、阿扎那韦、恩曲他滨、替诺福韦、埃替格韦、利匹韦林和洛匹那韦。

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