[发明专利]治疗中的P2RX7调节剂

权利要求书

1.一种化合物，选自式(I)的化合物、其对映体及其药学上可接受的盐，

其中，

R1代表C1-C14烷基、环烷基、芳基、芳烷基或杂芳基，其中，所述芳基、芳烷基或杂芳基不被或被选自以下的至少一种基团取代：

-卤素原子，

-C1-C6烷氧基，

-C1-C6烷基，和

-C1-C6卤代烷基；

并且R2代表芳基、芳烷基或环烷基，其中，所述芳基或芳烷基不被或被选自卤素原子的至少一种基团取代，

其中，所述化合物不同于以下化合物：

并且其中，所述化合物使得R1和R2不同时代表以下杂芳基：

2.根据权利要求1所述的化合物，其中，所述化合物为对映体S。

3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，所述环烷基为包含1至12个碳原子的环状饱和烃基，并且优选选自环己基甲基、金刚烷基和环己基。

4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中，所述芳基为单环或多环芳族烃基，其可任选地被至少一个卤素原子、一个C1-C6烷氧基和/或一个C1-C6卤代烷基取代，并且优选选自2-氯苯基、4-氯苯基、2-溴苯基、2-碘苯基、2,4-二氯苯基、3,4-二氯苯基、2,4-二甲氧基苯基、3-三氟甲基苯基、3,5-双(三氟甲基)苯基和2,4,6-三甲基苯基。

5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中，所述芳烷基不被或被至少一个卤素原子、一个C1-C6烷氧基、一个C1-C6烷基或一个C1-C6卤代烷基取代，并且优选选自苄基、2-氯苄基、2,4-二氯苄基、3,4-二氯苄基和2,4-二氯苯乙基。

6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中，所述杂芳基为芳环的至少一个碳原子被杂原子，优选氮，取代的芳基；优选地，所述杂芳基可不被或被至少一个卤素原子、一个C1-C6烷氧基和/或一个C1-C6卤代烷基取代；并且更优选地，所述杂芳基为6-氯吡啶-3-基或噻吩-2-基。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的化合物，其中，所述化合物具有下式(I’)：

其中，R1如权利要求1所定义。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的化合物，其中，所述化合物选自以下化合物及其药学上可接受的盐：

9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物作为药物的应用。

10.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物在炎症性疾病和/或癌症的预防和/或治疗中的应用。

11.根据权利要求10所述的化合物的应用，其中，所述炎症性疾病为慢性炎症性疾病，优选选自类风湿性关节炎、克罗恩氏病、炎症性肠病、骨关节炎和骨质疏松症；和/或所述癌症选自结肠癌、结肠直肠癌、黑素瘤、乳腺癌、甲状腺癌、前列腺癌、卵巢癌、肺癌、胰腺癌、神经胶质瘤、宫颈癌、子宫内膜癌、头颈癌、肝癌、肾癌、皮肤癌、胃癌、睾丸癌、尿路上皮癌或肾上腺皮质癌，以及非实体癌，如淋巴瘤。

12.一种产品，包括：

a)至少一种根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，和

b)至少一种其他疗法，

作为组合产品在癌症的治疗和/或预防中同时、分别或依次使用。

13.根据权利要求12所述的产品，其中，所述其他疗法b)选自抗检查点抗体，优选选自抗PD1抗体，更优选选自纳武单抗和派姆单抗，和/或所述癌症为肺癌，优选为Lewis肺癌。