[发明专利]法索拉西坦结晶形式

权利要求书

1.I型、II型和无水R-法索拉西坦的混合物。

2.无水R-法索拉西坦和I型或II型R-法索拉西坦的混合物。

3.根据权利要求1所述的混合物，其通过使I型R-法索拉西坦熔融并重结晶而制备。

4.根据权利要求3所述的混合物，其中熔融是在部分真空下进行的。

5.根据权利要求1或3-4中任一项所述的混合物，其中所述混合物的X射线粉末衍射图包括从约5.7°2θ、约7.2°2θ和约12.9°2θ处的峰中选择的一个或多个峰。

6.根据权利要求1或3-4中任一项所述的混合物，其中所述混合物的X射线粉末衍射图包括一个或多个峰，所述一个或多个峰选自约5.72°2θ处的峰或约11.3°2θ处的峰或两者，和约7.2°2θ处的峰，以及一个或多个约8.9°2θ、约12.3°2θ和约13.1°2θ处的峰。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的混合物，其具有至少两次熔融事件。

8.根据权利要求7所述的混合物，其中一个起始熔融温度为约93.5℃。

9.根据权利要求7或8所述的混合物，其中熔融是通过DSC测量的。

10.II型R-法索拉西坦一水合物。

11.根据权利要求10所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的X射线粉末衍射图包括从约5.7°2θ、约11.3°2θ和约19.4°2θ处的峰中选择的一个或多个XRPD峰。

12.根据权利要求11所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的X射线粉末衍射图包括约5.7°2θ处的峰。

13.根据权利要求11所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的X射线粉末衍射图包括约11.3°2θ处的峰。

14.根据权利要求11所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的X射线粉末衍射图包括约19.4°2θ处的峰。

15.根据权利要求11-14中任一项所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的X射线粉末衍射图还包括从约16.7°2θ和约23.3°2θ处的峰中选择的一个或多个峰。

16.根据权利要求10-15中任一项所述的II型R-法索拉西坦一水合物，其中II型的起始熔融温度为约49℃。

17.II型一水合物，其具有与图11基本相同的X射线粉末衍射图。

18.II型一水合物，其具有与图5基本相同的DSC热分析图。

19.无水R-法索拉西坦。

20.根据权利要求19所述的无水R-法索拉西坦，其中无水物的X射线粉末衍射图包括从约8.9°2θ、约13.1°2θ、约15.2°2θ、约17.8°2θ、约18.7°2θ、约20.3°2θ和约22.7°2θ处的峰中选择的一个或多个峰。

21.根据权利要求19所述的无水R-法索拉西坦，其中无水物的X射线粉末衍射图包括约8.9°2θ处的峰。

22.根据权利要求19所述的无水R-法索拉西坦，其中无水物的X射线粉末衍射图包括约13.1°2θ处的峰。