[发明专利]用于治疗三阴性乳腺癌的喹啉衍生物

说明书

本发明提供了一种用于治疗三阴性乳腺癌的喹啉衍生物，及其在制备用于肿瘤治疗的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺在治疗三阴性乳腺癌中的用途，(I)。

技术领域

本发明属于医药领域，本发明涉及喹啉衍生物在制备用于肿瘤治疗的药物组合物的用途。具体而言，本发明涉及喹啉衍生物在治疗三阴性乳腺癌中的用途。

背景技术

三阴性乳腺癌(Triple-negative breast cancer，TNBC)是指雌激素受体(estrogen receptor，ER)、孕激素受体(progesterone receptor，PR)和人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor-2，HER2)表达都为阴性的乳腺癌。TNBC在每年全世界新诊断的170万乳腺癌中约占15-20％。TNBC具有独特的病理学和临床特征，其具有侵袭性表型及高的转移率，预后较其它类型差。TNBC的5年生存率为70％，而其它类型乳腺癌5年生存率约为80％。

TNBC可分为7个亚型(6个可定义亚型和1个不稳定亚型)，具体包括基底细胞样(basal-like，BL)、间充质样(mesenchymal，M)、间充质干细胞样(mesenchymal stem-like，MSL)、腔面雄激素受体表达型(luminal androgen receptor，LAR)、免疫调节型(immunomodulatory，IM)和不稳定型(unstable，UNS)，其中BL又分为BL1和BL2。

激素靶向药物如他莫昔芬和芳香化酶抑制剂以及HER2靶向药物如赫赛汀都对TNBC的治疗无效。TNBC的标准治疗仍为化疗，尽管其经常伴有有限的疗效和差的生存结果。治疗选择的缺乏提示了开发针对TNBC的有效疗法的必要性和急迫性。

发明概述

一方面，本发明提供了一种治疗三阴性乳腺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。

另一方面，本发明提供了化合物I或其药学上可接受的盐在治疗三阴性乳腺癌中的用途或制备用于治疗三阴性乳腺癌的药物中的用途。

再一方面，本发明提供了一种治疗三阴性乳腺癌的药物组合物，所述药物组合物包含化合物I或其药学上可接受的盐，以及至少一种药学上可接受的载体。

再一方面，本申请提供了用于治疗三阴性乳腺癌的试剂盒，其包含(a)至少一个单位剂量的化合物I或其药学上可接受的盐的药物组合物和(b)用于治疗三阴性乳腺癌的说明书。

发明内容

一方面，本发明提供了一种治疗三阴性乳腺癌的方法，所述方法包括给予需要治疗的患者治疗有效量的化合物I或其药学上可接受的盐。

在一些实施方案中，所述的三阴性乳腺癌为晚期或转移性三阴性乳腺癌。

在一些实施方案中，所述的三阴性乳腺癌为在先治疗失败的三阴性乳腺癌。

在一些实施方案中，所述的三阴性乳腺癌为放疗和/或化疗药物治疗失败的三阴性乳腺癌。

在一些实施方案中，所述的三阴性乳腺癌为在先接受过蒽环类和/或紫杉烷类药物治疗后疾病进展或者复发的三阴性乳腺癌。在一些实施方案中，所述的三阴性乳腺癌为在先接受过紫杉醇治疗后疾病进展或者复发的三阴性乳腺癌。

在一些实施方案中，所述的三阴性乳腺癌为在先接受过抗代谢药物治疗后疾病进展或者复发的三阴性乳腺癌。在一些实施方案中，所述的三阴性乳腺癌为在先接受过吉西他滨和/或卡培他滨的治疗后疾病进展或者复发的三阴性乳腺癌。