[发明专利]含氨甲基硫代乙酰片段的尿嘧啶类化合物及其制备方法和应用及农药除草剂在审

专利信息
申请号: 201911409980.X 申请日: 2019-12-31
公开(公告)号: CN111072573A 公开(公告)日: 2020-04-28
发明(设计)人: 席真;王大伟;薛志远;于淑一;杨光富;王现全 申请(专利权)人: 山东先达农化股份有限公司
主分类号: C07D239/54 分类号: C07D239/54;A01N47/38;A01P13/00
代理公司: 北京润平知识产权代理有限公司 11283 代理人: 陈静;刘依云
地址: 256500 *** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 甲基 乙酰 片段 嘧啶 化合物 及其 制备 方法 应用 农药 除草剂
【说明书】:

发明涉及农药化合物领域,公开了含氨甲基硫代乙酰片段的尿嘧啶类化合物及其制备方法和应用及农药除草剂,该化合物具有式(I)所示的结构。本发明提供的含氨甲基硫代乙酰片段的尿嘧啶类化合物在防治杂草,特别是对防治阔叶杂草和/或禾本科杂草具有优良的效果,且对农作物如玉米、小麦、水稻等安全。

技术领域

本发明涉及农药化合物领域,具体涉及一种含氨甲基硫代乙酰片段的尿嘧啶类化合物及其制备方法、该含氨甲基硫代乙酰片段的尿嘧啶类化合物在作为原卟啉原氧化酶抑制剂和除草剂中的应用,还涉及一种含有该含氨甲基硫代乙酰片段的尿嘧啶类化合物的农药除草剂。

背景技术

原卟啉原氧化酶(PPO,EC 1.3.3.4)能够将原卟啉原IX催化氧化成原卟啉IX,其是叶绿素和亚铁血红素相同生物合成步骤中的一个关键酶。

抑制植物体内的PPO,将会最终导致底物原卟啉IX的积累并泄漏到细胞质中,从而引起细胞质脂质过氧化及植株白化死亡。

在过去的几十年中,PPO作为一个重要的除草剂靶标已得到了广泛研究,诞生了包括二苯醚类、N-苯基酞酰亚胺类、嘧啶二酮类、三唑啉酮类、苯基吡唑类、噁二唑类、噻二唑类、噁唑啉二酮类等类型共三十多个商品化除草剂。

靶向PPO的除草剂具备高效、广谱、作用时间短、药效持久、低毒、对环境友好等优点。

因此,发现具有新结构的高PPO酶抑制剂活性的化合物仍然是当前PPO除草剂研究领域的一个重要目标。

发明内容

本发明的目的是为了提供具有高PPO酶抑制剂活性的新结构化合物。

为了实现上述目的,本发明的第一方面提供一种含氨甲基硫代乙酰片段的尿嘧啶类化合物,该化合物具有式(I)所示的结构:

其中,在式(I)中,

R1、R2和R3各自独立地选自H或C1-C5的烷基;

R4选自-OR5或-NR6R7

R5选自H、C1-C6的烷基、C1-C6的卤代烷基、C3-C6的烯基、C3-C6的炔基、(C1-C6的烷基)-O-(C1-C6的烷基)-、(C1-C6的烷基)-CO-O-(C1-C4的烷基)-、(C1-C6的烷基)-CO-NH-(C1-C4的烷基)-、取代或未取代的苄基;

R6和R7各自独立选自H、C1-C6的烷基、C1-C6的卤代烷基、C3-C6的烯基和C3-C6的炔基;

所述苄基上任选存在的取代基选自C1-C6的烷基、C1-C6的卤代烷基、卤素中的至少一种。

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