[发明专利]一种增强大蒜素稳定性的方法

说明书

本发明提供了一种增强大蒜素稳定性的方法，步骤如下：将大蒜素中加入稳定剂，得到稳定溶液，向稳定溶液中加入无水乙醇混合均匀，将混合溶液密封，室温储存。本发明通过向大蒜素的无水乙醇溶液中加入生育酚（多构型混合物）、苯酚、亚硫酸氢钠等稳定剂，稳定剂与大蒜素的质量比为：0.1%‑1%。放置一年，与未加入稳定剂的空白溶液对比，结果表明加入生育酚可使稳定性增强3.4倍、加入苯酚可使稳定性增强6.5倍，加入亚硫酸氢钠可使稳定性增强7.3倍。

技术领域

本发明涉及药物生产领域，具体涉及一种增强大蒜素稳定性的方法。

背景技术

大蒜素[二烯丙基三硫醚(Diallyl trisulfide)，又叫大蒜新素]本身的稳定性差，高温灭菌时容易分解，使含大蒜素的药物不能采用终端灭菌工艺提高无菌水平，降低了大蒜素类药物的保质期。另外，大蒜素的分解产物也不容易控制。这些因素困扰了生产大蒜素药物的企业，阻碍了大蒜素的广泛应用及开发前景。

对于大蒜素的稳定性，Hiroyuki Fujisawa及吴大康等人分别考察了不同浓度的水溶液和乙醇溶液及pH值、与Vc配伍等条件下大蒜素的稳定性，但是，文献未见增强大蒜素稳定性的深入研究报导。本人考察大蒜素的酶解时间过程中，也发现大蒜素极不稳定，自然条件下存放15分钟后，含量就会稍微降低。Hiroyuki Fujisawa等人在他们的研究中提到大蒜素可以在-70 ~ -80℃时保藏24个月，但是该条件过于苛刻，很难保证大蒜素药物在生产、流通等领域处于这么低的温度。因此增强大蒜素的稳定性，促使其成药性的研究还有较多的空白。

发明内容

本发明提出了一种增强大蒜素稳定性的方法，解决了现有大蒜素储存条件严格，极不稳定的问题。

实现本发明的技术方案是：

一种增强大蒜素稳定性的方法，步骤如下：将大蒜素（二烯丙基三硫醚(Diallyltrisulfide)）中加入稳定剂，得到稳定溶液，向稳定溶液中加入无水乙醇混合均匀，将混合溶液密封（用安瓿瓶密封），室温储存。

稳定剂为生育酚、苯酚或亚硫酸氢钠，稳定剂与大蒜素的质量比为（0.1-1）：100。

所述稳定溶液与无水乙醇的体积比为1：10。

利用HPLC法测定分别放置12个月的样品中大蒜素的含量。

所述HPLC法条件为色谱柱SilGreen C₁₈、250 mm×4.6mm、5 µm，流动相为甲醇：水：甲酸，三者的体积比为80：20：0.1，流速：1mL/min，进样量10 µl，检测波长λ_D=252 nm。

本发明的有益效果是：本发明通过向大蒜素的无水乙醇溶液中加入生育酚（多构型混合物）、苯酚、亚硫酸氢钠等稳定剂，稳定剂与大蒜素的质量比为：0.1%-1%。放置一年，与未加入稳定剂的空白溶液对比，结果表明加入生育酚可使稳定性增强3.4倍、加入苯酚可使稳定性增强6.5倍，加入亚硫酸氢钠可使稳定性增强7.3倍。

具体实施方式

下面将结合本发明实施例，对本发明的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例，而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例，本领域普通技术人员在没有付出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例，都属于本发明保护的范围。

实施例1

一种增强大蒜素稳定性的方法，步骤如下：

（1）称量等量的大蒜素，4份，向其中3份中分别加入生育酚、苯酚、亚硫酸氢钠，另一份不加，质量比均为0.1：100；

（2）向上述三种溶液中分别加入无水乙醇，体积比1:10，混合均匀；