[发明专利]一种桔梗汤提取物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201911221034.2 申请日: 2019-12-03
公开(公告)号: CN110772558A 公开(公告)日: 2020-02-11
发明(设计)人: 王书芳;钱景;王毅 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: A61K36/484 分类号: A61K36/484;A61P11/00;A61P31/04;A61K31/12;A61K31/704
代理公司: 33224 杭州天勤知识产权代理有限公司 代理人: 胡红娟
地址: 310013 浙江*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 桔梗汤 提取物 混合药物 洗脱液 洗脱 甘草 非极性大孔吸附树脂 抗金黄色葡萄球菌 非极性大孔树脂 金黄色葡萄球菌 水溶液加热回流 制备方法和应用 浓缩 乌拉尔甘草 乙腈水溶液 桔梗 甘草皂苷 梯度洗脱 液相色谱 中药化学 查尔酮 醇浓度 流动相 洗脱剂 分级 水提 吸附 乙腈 制备 浸泡 过滤 应用
【说明书】:

发明公开了一种桔梗汤提取物及其制备方法和应用,属于中药化学领域,该制备方法,包括:将桔梗与甘草混合后粉碎、浸泡,得到混合药物;将混合药物的水溶液加热回流,过滤,收集滤液;利用非极性大孔吸附树脂对滤液进行吸附后,洗脱剂洗脱,得到洗脱液;将乙腈与水作为流动相,在液相色谱中对浓缩后的洗脱液进行梯度洗脱分离,收集30%‑33%乙腈水溶液,浓缩、冷冻干燥,得到桔梗汤提取物。桔梗汤提取物包括甘草查尔酮B、甘草皂苷G2与乌拉尔甘草A;该桔梗汤提取物具有抑制金黄色葡萄球菌活性的作用。本发明采用水提、非极性大孔树脂纯化、不同醇浓度分级洗脱等操作,操作方法简单,实现性强,得到的桔梗汤提取物可应用于抗金黄色葡萄球菌药物中。

技术领域

本发明涉及中药化学领域,具体涉及一种桔梗汤提取物及其制备方法和在抑制金黄色葡萄球菌活性的应用。

背景技术

急性肺损伤(acute lung injury,ALI)指机体遭受感染或创伤导致肺内皮及上皮细胞屏障被破坏,造成肺间质弥漫性扩散及肺水肿,引起的急性低氧性呼吸功能不全综合征。

细菌感染是引起急性肺损伤的常见原因,细菌感染所致急性肺损伤主要有两种形式:一种是革兰氏阴性杆菌感染,如肺炎克雷伯杆菌,实验中常用LPS诱导ALI动物模型来模拟革兰氏阴性杆菌感染;另一种是革兰氏阳性球菌感染,如金黄色葡萄球菌,金葡菌是引起感染性肺炎的重要病原体;随着金葡菌耐药性日益增长,耐甲氧西林金葡菌(MRSA)分离率已高达60%以上,社区获得MRSA(CA-MRSA)分离率近年也日渐增高;由于大多数MRSA菌株呈多重耐药,不仅对几乎所有β-内酰胺类抗生素耐药,而且对其他抗菌药物如氟喹诺酮类、氨基糖苷类等也高度耐药,目前已成为临床抗感染治疗难题之一。

感染性疾病在传统中医理论中属于温、热病的范畴,用清热解毒类中药治疗具有较好疗效,大量现代研究表明中药化学成分具有良好的抗菌活性,由于中药具有不易产生耐药性、与抗生素联用可逆转抗生素的耐药性、不良反应低等优点,从中寻找天然抗生素已成为解决细菌耐药的新途径。

桔梗汤由桔梗和甘草两味中药组成,最早出自张仲景《伤寒论·少阴篇》:“少阴病,二三日,咽痛者,可与甘草汤;不瘥者,与桔梗汤。”《金匮要略·肺瘘肺痈咳嗽》中也有记载:“咳而胸满,振寒脉数,咽干不渴,时而浊唾腥臭,久久吐脓如米粥者,为肺痈,桔梗汤主之。”桔梗辛苦而平,能宣肺利咽,祛痰排脓;甘草甘平,能补脾益气,清热解毒,祛痰止咳,缓急止痛。二者配伍用于治疗咽喉肿痛及肺痈咳嗽等。

公开号为CN101396425A公开了一种桔梗汤制剂的制备方法,为了回归传统医药治疗疾病的精髓,提出了将桔梗汤经典方按照“遵古”的指导思想,用水提取药物,结合现代的浓缩、制粒工艺,总结出了与桔梗汤制剂最为匹配的制剂工艺参数和适用辅料;其对桔梗汤的制备方法进行了描述,但是并没有涉及桔梗汤在抑制金黄色葡萄球菌活性方面的应用。

公开号为101396425A一种治疗慢性咽喉炎的中药,并将其制成口服含片,桔梗、甘草均为药食同源(可用于保健的中药)类中药材,经过研究发现,将桔梗汤制成含片,具有明显的清热解毒,利咽止痛作用,对少阴病咽痛诸证具有良好的预防和治疗效果;其中主要针对桔梗汤对于咽喉炎的治疗,并没有涉及对于LPS诱导的急性肺损伤有保护作用。

发明内容

本发明提供了一种桔梗汤提取物的制备方法,该制备方法中采用水提、非极性大孔树脂纯化、不同醇浓度分级洗脱等操作,得到了功效性成分活性较强的桔梗汤提取物。

一种桔梗汤提取物的制备方法,包括:

(1)将桔梗与甘草混合后粉碎、浸泡,得到混合药物;

(2)将混合药物的水溶液加热回流,过滤,收集滤液;

(3)利用非极性大孔吸附树脂对步骤(2)的滤液进行吸附后用洗脱剂洗脱,得到洗脱液;

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