[发明专利]一种艾氟康唑中间体的合成方法

权利要求书

1.一种艾氟康唑中间体Ⅵ的合成方法，步骤如下：

a. 羟基保护反应：化合物Ⅰ在溶剂中，碱的作用下，与羟基保护试剂发生取代反应生成化合物Ⅱ；

b. 格氏反应：N₂保护下，化合物Ⅱ在溶剂中，与（2,4-二氟苯基）溴化镁发生格氏反应生成化合物Ⅲ；

c. 环氧化反应：化合物Ⅲ在溶剂中，碱的作用下，和三甲基碘化亚砜发生环氧化反应生成化合物Ⅳ；

d. 环氧开环反应：化合物Ⅳ在溶剂中，碱的作用下，与1,2,4-三氮唑发生环氧开环反应生成化合物Ⅴ；

e. 脱保护反应：化合物Ⅴ在溶剂中，催化剂的作用下，与H₂发生脱保护反应生成化合物Ⅵ。

2.根据权利要求1中所述的一种艾氟康唑中间体Ⅵ的合成方法，其特征在于，羟基保护反应中所述的羟基保护试剂为氯化苄；所述的溶剂为二氯甲烷、叔丁醇、四氢呋喃中的一种或多种；所述的碱为叔丁醇钾、氢化钠、氢氧化钾中的一种或多种。

3.根据权利要求1中所述的一种艾氟康唑中间体Ⅵ的合成方法，其特征在于，环氧化反应中所述的碱为叔丁醇钾；所述的溶剂为二甲基亚砜。

4.根根据权利要求1中所述的一种艾氟康唑中间体Ⅵ的合成方法，其特征在于，环氧开环反应中所述的碱为叔丁醇钾、氢化钠中的一种；所述的溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、二甲基亚砜中的一种或多种。

5.根据权利要求1中所述的一种艾氟康唑中间体Ⅵ的合成方法，其特征在于，脱保护反应中所述的催化剂为10%钯碳；所述的溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇的一种或多种；H₂压力为常压；反应温度为25-30℃。