[发明专利]虾青素自微乳制剂及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 201911180984.5 申请日: 2019-11-27
公开(公告)号: CN110693945A 公开(公告)日: 2020-01-17
发明(设计)人: 张朝燕;李学艳;王君文 申请(专利权)人: 上海海洋大学
主分类号: A61K36/54 分类号: A61K36/54;A61K47/10;A61K47/44;A61P3/10;A61P29/00;A61P35/00;A61P39/06;A61Q19/08;A61K8/06;A61K8/35;A61K8/92;A61K9/107;A61K31/122
代理公司: 31227 上海伯瑞杰知识产权代理有限公司 代理人: 胡永宏
地址: 201306 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 肉桂油 虾青素 自微乳制剂 自微乳 虾青素浓缩液 助乳化剂 混合油 乳化剂 制备 难溶性活性物质 制备方法和应用 生物利用率 细菌耐药性 化学试剂 抑菌性能 镇痛 桂皮醛 抗细菌 抗真菌 抗肿瘤 乳化 合成 吸收
【说明书】:

发明提供了一种虾青素自微乳制剂及其制备方法和应用,该自微乳制剂包括:肉桂油、传统油相、虾青素浓缩液、乳化剂和助乳化剂;制备方法为将肉桂油和传统油相混合,得到混合油;将乳化剂、混合油和助乳化剂混合并乳化,得到空白自微乳;将虾青素浓缩液和空白自微乳混合,静置即可;本发明采用肉桂油作为油相部分取代合成的化学试剂油相,其不仅来源广泛,而且其中的桂皮醛具有镇痛、抗细菌、抗真菌、抗肿瘤等性能,还能将虾青素制备成自微乳,从而促进难溶性活性物质的吸收,以提高其溶解性和生物利用率,容易被接受;另外,肉桂油和虾青素的结合既能提高虾青素自微乳制剂的抑菌性能,从而降低细菌耐药性的产生,该制剂具有安全性高等特点。

技术领域

本发明属于食品及药物制剂技术领域,具体涉及一种虾青素自微乳制剂及其制备方法和应用。

背景技术

生物活性物质用于食品及药品以增强其保健功能和药效功能的需求不断增加,它具有抗氧化、抗炎和抗肿瘤等多种功效,但是难溶性生物活性物质通常水溶性差、易结晶、生物利用度低,进入胃肠道后经胃肠道吸收进入血液循环的量有限并且多数极易受到环境因素的破坏。因此提高难溶性生物活性的溶解性及生物利用率是亟待解决的问题。

虾青素(3,3’-二羟基-4,4’-二酮基-β,β’-胡萝卜素)是一种酮式类胡萝卜素,主要存在于藻类、酵母、甲壳类动物和鱼类表皮。其分子结构中特殊的长链共轭烯烃结构赋予其有效淬灭活性氧的功能,虾青素特殊的分子结构可以通过多种途径防止氧化应激损伤,具有强抗氧化性。另外,虾青素还具有抗炎、抗糖尿病、抗肿瘤和免疫等多种生物功效。但虾青素因为它强烈的气味,极性较低,水溶性差,不稳定,极易发生氧化降解,而且虾青素的生物利用度低,这极大地限制了它在实践中的应用。

肉桂油为樟科植物肉桂的干燥枝、叶经水蒸气蒸馏提取的挥发油,具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、降糖和神经保护等多种药理作用,而且具有透皮吸收促进效果好、安全性高等优势。

目前用于提高难溶性生物活性物质溶出度和生物利用度的方法有:纳米乳、脂质体、固体脂质纳米颗粒和微胶囊等。在制作自微乳中,作为油相的物质有很多种,但很少是天然物质。将肉桂油作为油相制备虾青素自微乳在国内外还未见报道。

目前制备自微乳的油相主要有油酸、油酸甘油酯、丙二醇单辛酸酯、油酸乙酯和三油酸甘油酯等材料。这些合成的材料都存在一定的毒性,不利于长期食用。

CN 104352434 A公开了一种高稳定虾青素酯自微乳制剂及其制备方法,此方法采用的油相为直链脂肪酸酯和脂肪酸甘油酯中的一种或几种,加入的油相为人工合成的物质,是非天然的,不利于长期食用。

CN 104257632 A公开了一种虾青素固体脂质纳米粒及其制备方法,此方法需要的操作温度较高,且要在氮气环境下操作,不利于大规模的工业生产。且制备的虾青素乳液粒径大于159nm。

CN 101439029 A公开了一种以纯胶为壁材的微囊化虾青素的制备,此方法需要在160-200℃的高温下,将虾青素溶解到大豆油中,高温会使虾青素迅速降解。

发明内容

针对现有技术中的不足,本发明的首要目的提供了一种虾青素自微乳制剂,利用一些无毒、廉价和易得的天然挥发油作为基质来部分代替原有的一些化学基质,从而减小其对于人体的毒性,解决难溶性生物活性物质(虾青素)溶解性低、生物利用度低和稳定性差等问题。

为达到上述目的,本发明的解决方案是:

一种虾青素自微乳制剂,其包括如下组分:

优选地,肉桂油的密度为1.060-1.065g/cm3,折射率为1.585-1.606,旋光度为(-1)-(-6)°,闪点为87-92℃。

优选地,传统油相选自直链脂肪酸酯、脂肪酸甘油酯和油酸乙酯中的一种以上。

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