[发明专利]一类取代三环结构的化合物、其制备方法及用途有效
| 申请号: | 201911044612.X | 申请日: | 2019-10-30 |
| 公开(公告)号: | CN112745319B | 公开(公告)日: | 2022-06-17 |
| 发明(设计)人: | 杨德华;刘青;林光耀;林琳;王明伟 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D495/14;A61P3/00;A61P3/10;A61P3/04;A61P5/50;A61K31/519 |
| 代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 李维盈;徐琳 |
| 地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一类 取代 结构 化合物 制备 方法 用途 | ||
1.以下式II的化合物,或其药物学上可接受的盐:
其中,
Z为C-W;
W选自:
其中,R1选自:卤素,卤素取代的C1-C4烷基;
R2至R5各自独立地选自:氢,卤素;
A为其中R6至R10各自独立地选自:氢,羟基;
B为-(CH2)n-,其中n=2-4;-CH2-C(CH3)2-CH2-;-C(CH3)2-CH2-CH2-;-CH2-CH2-C(CH3)2-;-CH2-S-CH2-;或-CH2-O-CH2-。
2.根据权利要求1所述的化合物,或其药物学上可接受的盐,其中,所述式II化合物选自如下式V化合物:
其中,R1选自:卤素,卤素取代的C1-C4烷基;
R2至R5各自独立地选自:氢,卤素;
R6至R8之一为羟基;另外两个为氢;
B如权利要求1中所定义。
3.根据权利要求1所述的化合物,或其药物学上可接受的盐,其中,所述式II化合物选自如下式VI至IX的化合物:
其中,R1选自:卤素,卤素取代的C1-C4烷基;
R2至R5各自独立地选自:氢,卤素;
R6至R8之一为羟基;另外两个为氢。
4.根据权利要求1所述的化合物,或其药物学上可接受的盐,其中,所述式II化合物选自如下式V-1化合物:
其中,R1选自:卤素,卤素取代的C1-C4烷基;
R2至R5各自独立地选自:氢,卤素;
R6至R8之一为羟基;另外两个为氢;
B如权利要求1中所定义。
5.根据权利要求1所述的化合物,或其药物学上可接受的盐,其中,所述式II化合物选自如下式VI-1至IX-1的化合物:
其中,R1选自:卤素,卤素取代的C1-C4烷基;
R2至R5各自独立地选自:氢,卤素;
R6至R8之一为羟基;另外两个为氢。
6.根据权利要求1所述的化合物,或其药物学上可接受的盐,其中,所述式II化合物选自如下化合物:
7.根据权利要求1所述的化合物,或其药物学上可接受的盐,其中,所述式II化合物为如下化合物:
8.制备权利要求1中所述的化合物的方法,所述方法如下:
使与环烷二酮和取代醛发生闭环反应得到式II化合物;
其中,Z、A、B如权利要求1中所定义。
9.一种药物组合物,其包含选自权利要求1-7任一项中所述的化合物、其药物学上可接受的盐中的至少一种,以及非必需的一种或多种可药用的载体。
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