[发明专利]替加环素脂质体制剂

权利要求书

1.一种替加环素脂质体制剂，其特征在于，所述制剂中含有替加环素脂质体颗粒，所述脂质体颗粒包括载体，所述载体为具有双分子结构的脂质体膜，替加环素位于脂质体膜内；所述替加环素脂质体制剂还包括位于脂质体膜内的内水相和位于脂质体膜外的外水相，所述替加环素被包封于所述内水相中；所述脂质体膜内的内水相和膜外的外水相之间存在钙离子梯度；所述内水相选自醋酸钙水溶液、氯化钙水溶液或乳酸钙水溶液 中的任意一种，内水相的pH值为4.0~5.5、5.5~7.0、7.0~7.5或7.5~8.0；所述脂质体膜内的内水相中钙离子浓度为100mM~300mM、300 mM ~700 mM 、或700 mM ~800mM；所述替加环素脂质体制剂中所含替加环素的浓度为1.8-3.56 mg/mL或3.56-5.11mg/mL；所述替加环素制剂的药脂摩尔比为0.2。

2.根据权利要求1所述的替加环素脂质体制剂，其特征在于：所述脂质体颗粒的粒径范围是30nm~200nm；所述脂质体颗粒的粒度分布指数PDI小于等于0.1。

3.根据权利要求2所述的替加环素脂质体制剂，其特征在于：所述脂质体颗粒的粒径范围是50nm~120nm。

4.根据权利要求2所述的替加环素脂质体制剂，其特征在于：所述脂质体颗粒的粒径范围是70nm~90nm。

5.根据权利要求2所述的替加环素脂质体制剂，其特征在于：所述脂质体颗粒的粒径范围是79nm-84nm。

6.如权利要求1-5任意一项所述的替加环素脂质体制剂的制备方法，所述方法为主动载药的方法，包括以下步骤：

（1）提供内水相含有钙离子的空白脂质体；

（2）将替加环素水溶液与空白脂质体混合，搅拌，除去游离药物，加入外水相溶剂稀释。

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于：所述脂质体内水相的pH值为4.0~5.5、5.5~7.5或7.5~8.0。

8.如权利要求1-5任意一项所述的替加环素脂质体制剂用于制备抗菌药物的用途。