[发明专利]一种氨基酸衍生物在审
| 申请号： | 201910908414.7 | 申请日： | 2019-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN110642753A | 公开（公告）日： | 2020-01-03 |
| 发明（设计）人： | 周述靓;王鹏;邓岚 | 申请（专利权）人： | 成都奥达生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/04;C07C269/06 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基酸衍生物 蛋白水解酶 药物半衰期 多肽药物 降解 修饰 制备 对抗 应用 | ||
本发明提供了一种新的氨基酸衍生物，该衍生物应用于多肽药物的修饰，达到对抗蛋白水解酶的降解和延长药物半衰期的目的。本发明提供了两种制备这些氨基酸衍生物的方法。
技术领域
本发明涉及一种氨基酸衍生物及其应用。
技术背景
多肽蛋白类药物一直是生物医药行业的热点领域。多肽蛋白类药物的化学本质是具有生物活性的大分子物质，它们大多参与人体许多重要的生理过程，比如造血、抑制肿瘤细胞活性、免疫等，因此这类药物往往作用机理明确，效果明显，具有很高的临床应用价值，具有很好的市场前景，而多肽蛋白类药物的基本单元为氨基酸，自然界常见的天然氨基酸有二十种，氨基酸的不同排列组合构成了不同的功效的多肽和蛋白质。
多肽蛋白药物在体内容易被蛋白酶降解，所以具有不同的半衰期，人们通过对酶切位点氨基酸进行修饰，阻断蛋白酶降解，达到延长药物半衰期、增长药物在体内的药效时间的目的。
发明内容
本发明提供了一种新的氨基酸衍生物，其结构式为：
结构I中的R1为H，或为Fmoc，或为Boc。
结构I中的R2和R3为H，
或为CH3、CH(CH3)2、C(CH3)3、CH(CH2CH3)2、C(CH2CH3)3、CH(CH2CH2CH3)2、 C(CH2CH2CH3)3、CH(CH(CH3))2、C(CH(CH3))3，
或为CH2CH3、CH2CH(CH3)2、CH2C(CH3)3、CH2CH(CH2CH3)2、CH2C(CH2CH3)3、 CH2CH(CH2CH2CH3)2、CH2C(CH2CH2CH3)3、CH2CH(CH(CH3))2、CH2C(CH(CH3))3，
本发明提供了一种新的氨基酸衍生物，该衍生物应用于多肽药物的修饰，达到对抗蛋白水解酶的降解和延长药物半衰期的目的。
本发明提供了两种制备这些氨基酸衍生物的方法。其中一种制备方法为以含侧链羟基的氨基酸为原料，通过脱水方法制备而得；另一种制备方法为以不含侧链羟基的氨基酸为原料，通过脱氢方法制备而得。
具体实施方式
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