[发明专利]一种阿德福韦酯的合成方法有效
| 申请号： | 201910868084.3 | 申请日： | 2019-09-11 |
| 公开（公告）号： | CN110483575B | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | 宋更申;郭勇;张婷婷 | 申请（专利权）人： | 北京悦康科创医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 北京爱普纳杰专利代理事务所(特殊普通合伙) 11419 | 代理人： | 王玉松;怀春颖 |
| 地址： | 北京市大兴区亦庄*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿德福韦酯 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种阿德福韦酯的合成方法，其特征在于，所述合成方法包括如下步骤：
S1：取阿德福韦，加入有机溶剂和酸吸附剂，在60℃加入特戊酸氯甲酯，加热反应，反应温度为50-55℃，监测反应完全；所述阿德福韦、特戊酸氯甲酯和酸吸附剂的摩尔比为1：4.98：3；
S2：加入乙酸乙酯，洗涤，干燥，浓缩，搅拌下加入甲基叔丁基醚，析晶，过滤，干燥得阿德福韦酯粗品；
S3：阿德福韦酯粗品用混合溶剂纯化，得阿德福韦酯；纯化具体步骤为取阿德福韦酯粗品，用纯化溶剂加热至40-45℃溶解，过滤，再加入甲基叔丁基醚，室温搅拌6-8h，10-15℃析晶，抽滤，甲基叔丁基醚醚泡洗结晶，滤干，鼓风干燥，得阿德福韦酯纯品，所述混合溶剂是体积比为1:4的纯化溶剂和甲基叔丁基醚的混合物，所述纯化溶剂为乙酸乙酯。
2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述有机溶剂选自N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺或二甲基亚砜中的一种。
3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述酸吸附剂选自三乙胺或吡啶。
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